作用機序はペニシリン系と類似している。病原微生物に対して選択毒性を有する化学物質を用いた疾病の治療を”化学療法(chemotherapy)という。悪性腫瘍に対して抑制的に作用する薬剤も化学療法薬と呼ばれている。このような化学物質のなかで、微生物が産生し他の微生物や細胞の増殖を抑制する物質を”抗生物質(antibiotics)”と呼ぶが、広義にはサルファ剤やニュ−キノロン系薬剤のような微生物の生産物でない合成抗菌薬を含めて、抗生物質あるいは抗生剤と呼ばれることもある。