処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。頭蓋内出血又はその疑いのある患者[脳血流増加作用により、症状を悪化させるおそれがある。]脳梗塞急性期の患者[急性期には、病巣部は代謝障害状態にあり、非病巣部の血流増加作用に伴い病巣部の血流低下を起こすおそれがある。通常、成人にはロメリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後あるいは就寝前に経口投与する。症状に応じて適宜増減するが、1日投与量として20mgを超えないこと。肝機能障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝され、また、胆汁へ排泄されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。pointes)、QT延長症候群、低カリウム血症、低カルシウム血症等)[「その他の注意」の項参照]パーキンソニズムの患者[類似化合物(塩酸フルナリジン等)で錐体外路症状の発現が報告されており、本剤においても症状が悪化するおそれがある。]うつ状態又はその既往のある患者[症状が悪化又は再発することがある。本剤は片頭痛発作(月に2回以上)により日常生活に支障をきたしている患者に投与すること。本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬(酒石酸エルゴタミン・無水カフェイン等)を頓用させること。投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、頭痛発作発現の消失・軽減により患者の日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し、投与継続の必要性について検討すること。症状の改善が認められない場合には、漫然と投与を継続しないこと。より相互の作用を増強するおそれがある。149例(3.95%)であり、副作用発現件数は延べ230件であった。その主なものは、ALT(GPT)上昇17件(0.45%)、眠気14件(0.37%)、めまい14件(0.37%)、AST(GOT)上昇13件(0.34%)、悪心12件(0.32%)であった。抑うつ(0.1〜1%未満)抑うつがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(塩酸フルナリジン等)の投与により錐体外路症状があらわれたとの報告があるので、本剤においても観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。注1:異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。注2:このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。高齢者では用量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[本剤の臨床試験成績において、高齢者(65歳以上)と非高齢者の副作用発現率はそれぞれ5.6%(21例/372例)、6.8%(41例/600例)であり、差は認められていない。本剤は主として肝臓で代謝されること及び高齢者では肝臓の生理機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で催奇形作用(骨格・外形異常)が報告されている。授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。薬剤交付時PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]その他の注意イヌで3カ月間経口投与試験を行った結果、15mg/kg/日以上投与で心電図上QT及びQTc間隔の延長が報告されている。1,2)健常成人6名にロメリジン塩酸塩10mgを食後に単回経口投与したとき、血漿中ロメリジン濃度は投与4.8時間後に最高値に達し、投与後12時間までの消失半減期は3.4時間であった。短縮したが、他の薬動力学的パラメータに影響はみられなかった。(下表参照)健常成人5名にロメリジン塩酸塩10mgを1日1回14日間反復経口投与したときの血漿中ロメリジン濃度は10日目前後から定常状態に達し、α相及びβ相の消失半減期はそれぞれ3.0時間、108.3時間であった。代謝3)健常成人6名にロメリジン塩酸塩40mgを単回経口投与したときの血漿中にはロメリジンのほかに、代謝物として主にトリメトキシベンジル基のO-脱メチル体及びそのグルクロン酸抱合体、ピペラジン環の4位N-脱アルキル化によるベンズヒドリルピペラジン体が認められた。(注)本剤の承認された1日用量は症状に応じて適宜増減するが、20mgを超えないこととなっている。組織に高濃度に分布した(ラット)。胎児及び乳汁への移行が認められた(ラット)。単回投与後5日間で約10%が尿中に、約85%が糞中に排泄された(ラット、イヌ)。単回投与後48時間までの胆汁中への排泄率は約70%であり、その約80%が消化管から再吸収された(ラット)。含む324例での有効率は55%(179例/324例)であった。プラセボを対照とした二重盲検比較試験において本剤の有効性が認められた。本剤は脳血管に対して選択的な血管収縮抑制作用を示すカルシウム拮抗薬であり、下記の作用が認められている。脳血流増加作用12,13)イヌ摘出脳動脈において高濃度K+及びセロトニンによる収縮を抑制し、麻酔イヌの脳血流量を増加した。これらの作用は末梢血管よりも脳血管に対して選択的であった。depressionにより誘発される大脳皮質血流量の低下及びc-fos様免疫活性の発現に対して抑制作用を示した。depressionの発現時間を延長した。よる眼瞼及び鼻周囲の血管透過性の亢進を抑制したが、ヒスタミン、ブラジキニン及びサブスタンスPの皮内投与による皮膚の血管透過性の亢進には影響しなかった。depressionに伴う脳血流量の低下及びc-fosの発現を抑制すると考えられる。モルモット大脳皮質膜標品のCa2+チャネルへの3H-ニトレンジビン特異的結合を阻害した。イヌの摘出脳動脈標本へのKCl誘発45Ca流入、ラット褐色細胞腫PC12細胞におけるCa2+の内向き電流を抑制した。白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又は水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。