今回は肺動脈性高血圧症(PAH)に使用されるエンドセリン受容体拮抗薬の作用機序や一覧表について、疾患解説と共にご紹介します。2018年11月2日現在までにエンドセリン受容体拮抗薬は以下の3種類が承認・販売されています。通常、成人の心臓は以下の図のような流れで血液が循環しています。(PAH)」と呼ばれる疾患です。肺高血圧症になると肺への血液循環が悪くなり、肺から血液に取り込まれる酸素の量が減ってしまいます。そのため、軽い動作で息切れや呼吸困難といった症状が現れます。このような病気が起こるのかは解明されていません。(指定難病)」に認定されています。肺高血圧症に関わる因子として、以下の3つの経路があります。一酸化窒素(NO)経路エンドセリン経路PGI2経路で合成されるcAMPや、NO経路で合成されるcGMPは血管拡張作用を有しています。根本的な治療薬はありませんが、肺動脈の血管を拡張させ、血圧を下げることが出来ればPAHの症状が軽減できます。先ほどの3つの経路を標的にした以下のような薬剤が使用されています。ヴォリブリス(アンブリセンタン)重症度に応じ、これらを適宜単剤もしくは併用して治療が行われています。今回ご紹介するのは「エンドセリン受容体拮抗薬」で、エンドセリン経路に関与しています!エンドセリン受容体拮抗薬の作用機序エンドセリン受容体拮抗薬は、血管収縮作用のあるエンドセリンが結合するエンドセリン受容体を遮断する薬剤です。エンドセリンが作用しなくなりますので、血管が拡張し、PAHの症状改善効果が得られると考えられています。ヴォリブリス(アンブリセンタン)はAのみを遮断するといった違いがあります。PAHの発症にはエンドセリン受容体Aが重要だと考えられていますが、Aのみを抑制すると、受容体Bから末梢血管透過性が亢進して浮腫を生じる可能性もあります。2013トラクリア、ヴォリブリス、オプスミットの比較・使い分け2018年11月2日時点の3剤の一覧表を掲載しています。適応・用法の違い小児に適応があるのはトラクリアのみですが、トラクリアには禁忌や併用注意薬が多数あることに注意が必要です。トラクリアは1日2回の投与です。禁忌・併用薬の違いヴォリブリスとオプスミットは1日1回の投与であり、禁忌や併用注意薬が少ないといった特徴があります。オプスミットは特にCYP3A4阻害・誘導関連薬との併用に注意が必要ですね。PAHでは単剤で治療効果不十分な場合、プロスタグランジン系薬剤やPDE5阻害薬と併用することもありますので、それを考慮するとヴォリブリスやオプスミットが使いやすそうな印象を受けます。ヴォリブリス⇒体液貯留(浮腫)、貧血オプスミット⇒貧血などが知られています。組織移行性と組織親和性が高い。副作用が少なく効果が高い2)トラクリアに比し肝機能検査値異常の発現が少ない3)ヴォリブリスに比して浮腫に関連する有害事象の発現が少ない3)という特徴が示唆されています。上記考察等について、3剤の直接比較は行われていませんので、あくまで「可能性が示唆される」程度とお考えください。以上より、使い分けを考慮する点として以下にまとめました。年改訂版)3)オプスミット錠:審査報告書よりまとめ・あとがきエンドセリン受容体拮抗薬エンドセリン受容体を遮断することで血圧を低下させる受容体A/B共に作用する薬剤と、受容体Aにのみ作用する薬剤がある3剤は相互作用や副作用が異なる現時点では3剤の比較試験等がないため、治療効果や副作用の違いが実際にどの程度あるのかは不明です。実際には相互作用が少なく、副作用も少ない印象のオプスミット錠がよく使用されていると思われます。本記事が皆様のお役に少しでも立てれば本望です。本当に稼げるおススメ3選と注意事項を解説!続きを見る失敗しない薬剤師の転職とは?数多く存在する薬剤師専門の転職エージェントサイト。どこに登録したらいいのか悩むことも少なくありません。そんな転職をご検討の薬剤師さんに是非見ていただきたい記事を公開しました。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。サイトについて●新薬の作用機序や概要を分かりやすく解説しています。●医療関係者向けですが、一般の方々にも理解しやすいように努めています。●薬剤師資格を保有しているため、知識・記事内容の信頼性と裏付けが確実です。●薬剤師の副業が解禁!?2018年に政府は実質、副業を解禁しました。新薬情報オンラインから、執筆に参加させて頂きました。