日本では武田がセルシン、アステラスがホリゾンという商品名で販売している。精神安定剤として長い歴史を持つので適応は広い。基本的に精神安定剤として使われるが多目的に使われる。胃カメラをする前に使用されることがあるし子供の熱性けいれん時には座薬がよく使用される。肩凝り、あがり症、こむら返り等でも使用される。国によっては軍のスナイパーに持たせている所もある。戦時だと兵士のテンションを上げるためにアップ系が使われるがスナイパーは逆に落ち着いて震えを止めて標的を狙わないといけないので安定剤の出番となる。ジアゼパム注射液はアルコール依存症にも保険適応がある。ジアゼパムを飲み忘れてしまったらが気ついた時に1回分を服用。次の服用時間が近い場合は一回飛ばして次から1回分を服用すること。まとめて2回分服用してはいけない。ジアゼパムの構造式ジアゼパムは構造的に脂溶性がとても高い。ベンゼン環が2つあり。血液脳関門を簡単に通過でき脳に到達できる。脂溶性が高い事は中枢神経系の薬の大きなメリットではあるがデメリットもある。筋肉注射をする場合だと脂肪組織にジアゼパムが吸着してしまい血中濃度が上昇しなかったり、点滴しようとすると点滴バックの疎水部分に吸着してしまったり。アルコールも脂溶性が高く血液脳関門を通過できるので酔っぱらう。ジアゼパムとアルコールを併用すると中枢抑制作用が増すので控えよう。ジアゼパムの薬理作用ジアゼパムは脳内のベンゾジアゼピン受容体が存在する大脳辺縁系や視床下部で薬理作用を発揮する。GABAA受容体への親和性が増加し間接的にGABAの作用が増強する。してGABAの作用が強まるとクロライドチャネルが開き細胞内にCl-がどんどん入ってくる。クロライドイオンはマイナスイオン。脳内の興奮(癲癇とか)などはプラスイオンで引き起こされる。興奮、てんかんといった症状が改善される。[ジアゼパムが結合するGABAA受容体の一部、αとγの間の受容体。GABAAは5つのサブユニットから成るαが2個、βが2個、γが1個の5量体の一部]ジアゼパムは間接的にGABAの効果を増強してクロライドチャネルを開く。BDZ受容体に結合してその結果GABAの結合を促進するので結合する受容体自体が既にジアゼパムで飽和しているとそれ以上は結合できない。過量服用しても一定以上の効果はでにくい。ジアゼパムがGABAA受容体-Clチャネル複合体のαとγ位の間に結合する。GABAの受容体に対する親和性を増加させαとβの間にGABAが結合しやすくなる。イオンの流入が増加する。マイナス電荷が細胞の興奮を抑制する。これに対して昔のバルビツール酸系は直接クロライドチャネルを開く作用がある。用量を増やせば増やすほどその作用が増強されるので危険性が高い。ジアゼパムの強さ初めて製品化されたBDZ系薬クロルジアゼポキシドの約5倍、抗痙攣作用は約5〜10倍強いこのジアゼパムがBDZ系の薬のスタンダードなので精神薬の強さを比較するときにはジアゼパムの○○mgに相当するという表現が見られる。例)デパス1.5mgがセルシン5mgに相当する。1.2こうしてみるとリボトリールの強さにビビる。リボトリールは半減期が長く体内にとどまっている時間を考慮したらそうなるんだろうか?ジアゼパムの副作用ジアゼパムは使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。́)キリッじゃなく実施しろ半世紀前の薬だから今更か文献的には頻度が5%以上で出現する副作用はない代謝ジアゼパムの分解はほとんど肝臓のCYP2C19と呼ばれる酵素によって処理される。この酵素は喫煙によって増えるので、喫煙者はセルシンが効きにくい。薬物動態ジアゼパムは経口でも急速に消化管より吸収される。1時間ちょっとで最高血中濃度に到達するので即効性がある。半減期が50時間以上もある。ジアゼパムは肝臓で代謝されるとデメチルジアゼパムという活性代謝物が生成される。この物質も半減期が2–5日と更に長い。ジアゼパムの作用時間は長い。よってジアゼパムは体内動態的には二相性を示す。妊娠中のジアゼパムオーストラリア分類:C医薬品としての作用によって、胎児や新生児に可逆的な傷害を与えるか、与える可能性がある薬物。奇形を発生させることは無い。ベンゾジアゼピン系が催奇形性を有するとの報告はこれまでのところ無いし先天リスク3%を上昇させるというデータも無い。安心して積極的に使いたいという薬でもない。妊娠前からジアゼパムを服用していて休薬自体がリスクとなると主治医が判断したなら継続服用もありえる。ジアゼパム中毒ジアゼパムを大量に摂取した患者の血中濃度を測定した結果1,000ng/mL以上は明らかな中毒域濃度500〜1,000ng/mLは中毒域と治療域のオーバーラップ濃度域と考えられた.2mg、5mg、10mgの最高血中濃度を比較すると服用量に比例して最高血中濃度が上昇している。相互に筋弛緩作用を増強する独り言ジアゼパムはベンゾジアゼピン系薬の基本薬。BDZ初発であるクロルジアゼポキシドの改良版だが完成度が高く世界中で愛用されている。とオールマイティジアゼパムを基本として新たな精神安定剤や睡眠薬も開発された。武田薬品はジアゼパムの構造を改良して長時間作用タイプの睡眠薬ユーロジンを開発。そんな皆に愛されているジアゼパムだが日本では愛され過ぎて過剰処方になっている事で厚生労働省は抑制する方針を打ち出している。3剤以上の同種薬を処方すると病院の点数を減らすとかたしかに使い過ぎると依存性があるしよろしくない。困った時にここぞっていう場面で使おう。サラリーマンは疲れたらアップ系の栄養ドリンクを飲み残業に耐え緊張する重要な会議前にはジアゼパムを服用し精神を落ち着かせて臨む。コメントをキャンセルメールアドレスが公開されることはありません。date*日本語が含まれない投稿は無視されますのでご注意ください。