ミノキシジル世界で初めてFDA(アメリカ食品医薬品局)に認可された薬であり、その効果の確実性は世界中に浸透しています。日本ではリアップが発売されています。ミノキシジルは、1960年代にアメリカで血管拡張効果のある高血圧治療剤として開発されました。後に、脱毛症を回復させる効果が発見されました。その後、1980年代に頭皮脱毛症の治療薬として使用されはじめました。本来は高血圧の経口薬として用いられてましたが、副作用で全身の多毛症(Hypertrichosis)を引き起こすことがわかり、頭皮に対しての外用薬として臨床試験が実施され、脱毛症に有効だと発表されました。現在、日本でも多くのクリニックでミノキシジルタブレットが医師の処方のもとで使用され、効果を発揮しています。服用タイプ(飲むタイプ)のミノキシジル含有薬です。ミノキシジルタブレットは、M字や生え際といった通常のミノキシジルに効果が期待できない部位の発毛が確認されており、ミノキシジルのなかでも最高の発毛力を持っていると言われています。内服タイプのミノキシジル含有薬は、塗布タイプとは比べものにならない発毛効果を発揮します。まれに下記の症状が起こることがあります。体毛が濃くなる、めまい、動悸、胸痛、痒み、頭部の炎症、顔のむくみなどが考えられます。本来血圧降下薬のため、低血圧や動悸などの循環器症状が起こることもあります。