研究開発事業部-2012年3月1日19980FacebookTwitterGoogle+PinterestWhatsApp2010年前後で大型医薬品が一斉に特許切れを起こす「2010年問題」が、そろそろ終盤にさしかかろうとしている。2010年時点で世界売上高1位だったPfizer/アステラスが販売するリピトール(一般名:アトルバスタチン)のジェネリックが2011年11月に登場し、2位のプラビックスもすでに特許切れを起こした。ための新たな開発が進められる中、さらに遠い先に医薬品となるかもしれない、新しい技術の基礎研究が各所で進められている。今回は中でも、ここ5年で市場規模が2倍に成長した「ドラッグ・デリバリー・システム(DDS)」と、同じく急拡大する抗体医薬市場に今後台頭するであろう「人工抗体」に注目しよう。組織や器官、分子にターゲットを絞り薬剤を届けるDDSは、薬の効果を最大化し副作用を低減する技術として研究開発が進められ、その市場規模も高い成長率を保ち続けている。世界の先進DDS市場は、2011年にはおよそ1,379億米ドル規模、その後年間成長率5%で拡大し、2016年までに1,756億米ドルに達すると予測されている1)。多くの薬が特許切れを起こす中、ジェネリック医薬品への対策として、DDSによって既存薬を別の場所に送ることで新しい薬理効果を持たせ、優位性を保とうという動きもある。近年、ナノテクノロジーや巨大分子合成技術の発展などを背景に、様々なDDSが研究されてきた。一例として外用薬(飲用・注射以外の手段で投与する薬剤)のための新しい技術を一覧してみよう(表1)。皮膚や粘膜を通過して薬剤分子を導入するために、ArchaeosomesやProteosomes、Virosomesのように生体高分子を利用したものもあれば、AquasomesやGenosomesのように人工材料によるものなど、様々な方向性から開発が進められているのが分かる。古細菌が持つグリセロ脂質で構成されたリポソーム。物理的・化学的に極めて安定で、アジュバント活性があるためワクチン用DDSとして期待されている。自己集合型の3層のセラミックナノ粒子で、ポリヒドロキシ化合物のガラス質の層が中心に充填されている。アジュバンド活性もある。非イオン化界面活性剤により可溶化されたニオソーム(二分子膜の閉鎖小胞体)。小胞表面のリガンドにより、薬剤標的に対し指向性を持つことが可能。リガンドにより、薬剤標的に対し指向性を持つことが可能。リポソームに酵素を共有結合で固定化もしくは表面に結合させることで、極小の生物環境を作りだしている。腫瘍細胞に対する特異的なデリバリーシステムとして期待される。無極性のコア分子に脂質が結合した、極小サイズの生体接着性ナノエマルジョン。難水溶性の薬剤の非経口投与システムとして使用される。リン脂質、エタノール、水と透過促進剤からなり、柔らかく成形のしやすい脂質小胞。皮膚の深層まで浸透することが可能。あるが血流内ではきわめて安定。細胞特異的な遺伝子導入に用いられる。