2019年9月25日スポンサーリンクこんにちは!フリーランス薬剤師のはいたっちです!!>>詳しいプロフィールがこちら従来の抗がん剤による治療(がん化学療法)は、『殺細胞性抗がん剤』とよばれる、細胞障害性の薬剤が主に使用されていました。時代が進むと、『分子標的薬』とよばれる標的分子(ターゲット)を明確にした治療薬が数多く開発され、がん治療の重要な部分を担っています。近年『免疫チェックポイント阻害剤』という薬剤が登場したことで、がん化学療法は劇的に変化しています。チェックポイント阻害剤これら3種類の抗がん剤を組み合わせたり、順番に使ったりしながら、がんの進行を抑え込みます。がん治療の選択肢が増えることは、とても素晴らしい事です。いえ...抗がん剤はとにかく種類が多い!!ということで本記事では、抗がん剤の中でも、特に複雑な『分子標的薬』と『免疫チェックポイント阻害剤』をカテゴリー毎に分類し、できるだけシンプルに分かりやすく紹介します。参考書籍によって詳細分類は異なる。キナーゼ阻害薬がん細胞が増殖する際に必要とする『キナーゼ』を阻害することで、抗腫瘍効果を発揮します。EGFR阻害薬BCR-ABL阻害薬ALK阻害薬などなどゲフィチニブ(イレッサ)EGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害することで、抗腫瘍効果を発揮する。エルロチニブ(タルセバ)EGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害する。非小細胞肺がん膵がんソラフェニブ(ネクサバール)C-Raf、B-Raf、VEGFなどの活性を阻害する。腎細胞がん肝細胞がんなど»ネクサバールの副作用や有効性を分かりやすく紹介スニチニブ(スーテント)PDGFR-β、VEGFR、KIT、FLT3等のリン酸化を阻害する。»スプリセルの作用機序から副作用までを徹底解説!ニロチニブ(タシグナ)より選択的にBcr-ablを阻害する。イマチニブ抵抗性の慢性骨髄性白血病などラパチニブ(タイケルブ)EGFRおよびHER2チロシンキナーゼの活性を可逆的に阻害する。HER2過剰発現が確認された乳がんクリゾチニブ(ザーコリ)ALK融合蛋白質のチロシンキナーゼ活性を阻害する。ALK融合遺伝子陽性の非小細胞肺がんアレクチニブ(アレセンサ)ALK融合蛋白質のチロシンキナーゼ活性を阻害する。アキシチニブ(インライタ)VEGFのリン酸化を阻害し、下流へのシグナル伝達を阻害する。腎細胞がんパゾパニブ(ヴォトリエント)VEGR、PDGFR、c-KITなどのリン酸化を阻害する。腎細胞がんなどレゴラフェニブ(スチバーガ)VEGFはじめ、様々なキナーゼ活性を阻害する。結腸・直腸がんアファチニブ(ジオトリフ)EGFRだけではなく、HER2、HER4を阻害することで、ErbB受容体ファミリーが形成するホモ及びヘテロダイマーの活性を阻害する。EGFR変異陽性の非小細胞肺がんボスチニブ(ボシュリフ)Bcr-abl遺伝子陽性の腫瘍増殖を抑制する。前治療に抵抗性の慢性骨髄性白血病バンデタニブ(カプレルサ)VGFR、EGFR、RET等様々なチロシンキナーゼを阻害する。甲状腺髄様がんイブルチニブ(イムブルビカ)BTKの活性部位にあるシステイン残基と共有結合し、BTKのキナーゼ活性を阻害。慢性リンパ性白血病マントル細胞リンパ腫オシメルチニブ(タグリッソ)活性型変異(L858R等)を有するEGFRチロシンキナーゼ並びに活性型変異及びT790M変異を有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示す。パルボシクリブ(イブランス)CDK4/6とサイクリンDの複合体の活性を阻害し、網膜芽細胞腫(Rb)タンパクのリン酸化を阻害する。»レンビマとキイトルーダの併用が凄い!?セリチニブ(ジカディア)ALK融合タンパクのチロシンキナーゼ活性を阻害する。ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌プロテアソーム阻害薬ボルテゾミブ(ベルケイド)腫瘍細胞のプロテアソームを阻害することにより、その増殖を抑制しアポトーシスを誘導する。多発性骨髄腫カルフィルゾミブ(カイプロリス)カルフィルゾミブは、プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害することにより、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制する。再発又は難治性の多発性骨髄腫イキサゾミブ(ニンラーロ)20Sプロテアソームのβ5サブユニットに結合し、キモトリプシン様活性を阻害する。再発又は難治性の多発性骨髄腫mTOR阻害薬エベロニムス(アフィニトール)エベロリムスとFKBP12の複合体がセリン・スレオニンキナーゼであるmTORを選択的に阻害する。手術不能又は再発乳がん腎細胞がんなど»アフィニトールを詳しく分かりやすく紹介!シロリムス(ラパリムス)LAMでみられるmTORの恒常的な活性化を阻害することによって、LAM平滑筋様細胞増殖シグナル伝達を阻害し、細胞周期のG0/G1からS期への進行を抑制することで細胞増殖を抑制する。リンパ脈管筋腫症テムシロリムス(トーリセル)mTORの活性化を阻害し、その結果、細胞周期のG1からS期への移行を抑制する。腎細胞がんBRAF阻害薬ベムラフェニブ(ゼルボラフ)活性化変異型のBRAFキナーゼ活性を阻害する。BRAF遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫ダブラフェニブ(タフィンラー)BRAF変異型(V600E、V600K及びV600D)のキナーゼ活性を阻害する。ジメチルスルホキシド(メキニスト)MEK1及びMEK2の活性化並びにキナーゼ活性を阻害する。BRAF遺伝子変異を有する悪性黒色腫BRAF遺伝子変異を有する切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌VEGF阻害薬アフリベルセプトベータ(ザルトラップ)血管内皮増殖因子(VEGF)-A、VEGF-B及びVEGFファミリーに属する胎盤増殖因子(PlGF)とVEGFRとの結合を阻害する。治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌スポンサーリンクモノクロナール抗体マウス抗体イブリツモマブチウキセタン(ゼヴァリン)CD20抗原に結合し、アポトーシスの誘発及び90Yからのベータ線放出により、細胞傷害を誘発する。CD20陽性のB細胞性非ホジキンリンパ腫などセツキシマブ(アービタックス)EGFR発現細胞のEGFRに対して高い親和性で結合する。ブレンツキシマブベドチン(アドセトリス)細胞障害活性を有するMMAEと抗CD30IgG1型キメラ抗体をプロテアーゼで切断されるリンカーを介して結合させた抗体薬物複合体(ADC)。(ADCC)により抗腫瘍効果を発揮する。»【VELVET試験】ハーセプチン+パージェタ+ビノレルビン»【ToGA試験】XP+ハーセプチンベバシズマブ(アバスチン)ヒトVEGFと特異的に結合することにより、VEGFと血管内皮細胞上に発現しているVEGF受容体との結合を阻害する。非小細胞肺癌などゲムツズマブオゾガマイシン(マイロターグ)本剤はヒト化抗CD33抗体hP67.6と抗腫瘍性抗生物質であるカリケアマイシンの誘導体を結合した抗悪性腫瘍薬で、CD33抗原を発現した白血病細胞に結合し細胞内に取り込まれた後に、遊離したカリケアマイシン誘導体が殺細胞活性を発揮して抗腫瘍作用を示す。(ADCC)活性を介して、CCR4陽性細胞を傷害すると考えられる。CCR4陽性の成人T細胞白血病リンパ腫などペルツズマブ(パージェタ)HER2のダイマー形成に必須な領域である細胞外領域のドメインIIに特異的に結合し、リガンド刺激によるHER2/HER3のダイマー形成を阻害する。本剤は、HER2に結合して細胞内に取り込まれた後、DM1含有代謝物を遊離し、G2/M期での細胞周期停止及びアポトーシスを誘導する。(CDC)活性を介した細胞溶解を起こす。再発又は難治性の慢性リンパ性白血病ペムブロリズマブ(キイトルーダ)PD-1とそのリガンド(PD-L1及びPD-L2)との結合を阻害することにより、腫瘍特異的な細胞傷害性T細胞を活性化させ、腫瘍増殖を抑制する。再発又は難治性の多発性骨髄腫アテゾリズマブ(テセントリク)PD-L1とその受容体であるPD-1との結合を阻害すること等により、がん抗原特異的なT細胞の細胞傷害活性を増強し、腫瘍の増殖を抑制する。切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌ヒト抗体パニツムマブ(ベクティビックス)ヒトEGFR発現細胞のEGFRに対して特異的かつ高親和性に結合し、EGFRに対するリガンドの結合の阻害及びEGFRの内在化を誘導し、抗腫瘍効果を発現する。(ADCC)活性によりB細胞を溶解する。再発又は難治性のCD20陽性の慢性リンパ性白血病ニボルマブ(オプジーボ)PD-1とそのリガンドであるPD-L1及びPD-L2との結合を阻害し、がん抗原特異的なT細胞の増殖、活性化及び細胞傷害活性の増強等により、腫瘍増殖を抑制する。Study】オプジーボが活躍する場所は胃か!?»【CheckMate-451】オプジーボ+ヤーボイ有効性示せずラムシルマブ(サイラムザ)VEGF-A、VEGF-C及びVEGF-DのVEGFR-2への結合を阻害することにより、VEGFR-2の活性化を阻害する。進行・再発の非小細胞肺癌イピリムマブ(ヤーボイ)CTLA-4とそのリガンドである抗原提示細胞上のB7.1(CD80)及びB7.2(CD86)分子との結合を阻害することにより、活性化T細胞における抑制的調節を遮断し、腫瘍抗原特異的なT細胞の増殖、活性化及び細胞傷害活性の増強により腫瘍増殖を抑制する。(ADCP)活性等により、腫瘍の増殖を抑制する。再発又は難治性の多発性骨髄腫アベルマブ(バベンチオ)PD-L1とその受容体であるPD-1との結合を阻害し、腫瘍抗原特異的なT細胞の細胞傷害活性を増強すること等により、腫瘍の増殖を抑制する。監修者には、『がん領域』で有名な薬剤師の名前がずらりと並んでいるこの一冊。薬剤師だけではなく、ケモに携わるすべての人が携帯したい本です。本剤の投与にあたっては、インラインフィルター(0.2又は0.22μm)を使用すること。医療以外の幅広い知識が必要です//医療のことばかり勉強していても、自分のレベルを上げることはできません。軽減して治癒率を上げるためにできる...【オタク系薬剤師!薬局女子の日常】一般名処方って難しいなぁ・・・フリーランス薬剤師はいたっちフリーランス薬剤師のはいたっちです。/\\応援よろしくお願いします//クリックで『いいね』ができます!励みになります。薬品名・疾患名で検索できます薬剤師転職サイトランキング!派遣薬剤師や調剤薬局のアルバイトなど...数々の転職サイトを“つかいたおした”僕が、実際にサービスを利用して感じたことを紹介しています。個人の感想ですが、実際の体験談ですので、転職を考えている人には非常に役立つはずです。薬剤師の悩みを解決するサイト|HitouchMedi。