Kilogram(1R、2R)-2-フルオロシクロプロパンカルボン酸は、シタフロキサシンCAS番号127199-13-7の中間体です。(1R、2R)-2-フルオロシクロプロパンカルボン酸を調製するための簡単で効率的な方法は次のとおりです。ラセミ体の2-フルオロシクロプロパンカルボン酸は、(-)-ストリキニン、(57521054、-)-パパベリン、(57521055、+)または(-)-α-フェネチルアミンを使用することにより分割されました。127199-13-7を得ます。Kilogramシタフロキサシン中間体8-クロロ-6,7-ジフルオロ-1-((1R、2S)-2-フルオロシクロプロピル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸CAS番号は127199-27-3、彼の製造プロセスは次のとおりです。Kilogramシタフロキサシン中間体cis-(+)-6,7-ジフルオロ-1-(2-フルオロシクロプロピル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-3-キノリンカルボン酸CAS番号は127199-00-2であり、彼の合成プロセスは次のとおりです。gの塩化オキサリルを加え、35°Cで2時間反応させます。得られた反応液はそのまま使用する。48.5gのトリエチルアミンと58gのN、N-ジメチルアミノアクリレートを126mLのジクロロメタンに溶解し、上記反応溶液に滴下した。温度を50°Cに上げ、反応物を2.5時間撹拌した。Gramカボザンチニブ中間体は5-ブロモ-4-クロロ-6-(5-フルオロフラン-2-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジンCAS番号1799610-97-1、分子式はC10H3BrClFN2OS、分子量は333.5640232です。