TRPファミリーメンバーを調節する方法と組成を提供する。【解決手段】TRPV3の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はTRPV3活性の減少により重症度を減少できる方法で、1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。【請求項1】TRPV3の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はTRPV3活性の減少により重症度を減少できる方法で、1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。前記化合物が1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介内向き電流を抑制する請求項1の方法。前記化合物が1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介外向き電流を抑制する請求項1の方法。前記化合物が5マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流の少なくとも95%を抑制する請求項1の方法。前記化合物が一以上のTRPV5、TRPV6、NaV1.2、ミトコンドリアユニポータ及びhERGチャネル活性抑制でのIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項1の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項1の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項5の方法。前記化合物が10マイクロモルを超えるIC50でTRPV1を抑制する請求項1の方法。前記化合物が10マイクロモルを超えるIC50でTRPV1を抑制する請求項5の方法。前記化合物が500ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項1の方法。前記化合物が100ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項1の方法。病状を前記化合物で治療する治療指数が10以上である請求項1の方法。前記薬剤が分子量2000原子質量単位(amu)以下を有する有機化合物である請求項1〜12のいずれか1項の方法。ウイルス薬、消毒薬又は角質溶解薬と共に投与する請求項1の方法。前記薬剤を局所投与する請求項1〜12及び14のいずれか1項の方法。前記薬剤を経口投与する請求項1〜12及び14のいずれか1項の方法。痒過敏症の徴候の予防、治療若しくは緩和、又は火傷治療の一部として用いる請求項1〜12及び14のいずれか1項の方法。神経障害性疼痛である請求項17の方法。前記薬剤を局所投与する請求項17の方法。前記薬剤を経口投与する請求項17の方法。吸入により投与する請求項12の方法。偏頭痛症状の予防、治療又は緩和に用いられる請求項1〜12のいずれか1項の方法。のぼせ及び咳からなる群から選ばれる障害又は病状の徴候の予防、治療又は緩和に用いられる請求項1〜12のいずれか1項の方法。予防、治療又は緩和に用いられる請求項1〜12のいずれか1項の方法。関節リュウマチ症状の予防、治療又は緩和に用いられる請求項1〜12のいずれか1項の方法。口腔粘膜炎症状の予防、治療又は緩和に用いられる請求項1〜12のいずれか1項の方法。患者の脱毛を促進するか育毛を抑制する脱毛術として用いられる請求項1〜12のいずれか1項の方法。吸入により投与する請求項1〜12のいずれか1項の方法。前記化合物が1マイクロモル以下のIC50で熱誘起TRPV3仲介電流を抑制する請求項1の方法。前記薬剤が1マイクロモル以下のIC50で第1相と第2相両方のTRPV3仲介電流を抑制する請求項1の方法。前記薬剤が1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介の内向きと外向き電流を抑制する請求項1の方法。前記薬剤がTRPV3と結合する請求項1の方法。前記薬剤が10マイクロモル以下のIC50で一以上のTRPV2,TRPV4、ANKTM1及び/又はTRPM8を抑制する請求項1〜12のいずれか1項の方法。46】(i)高分子性基材と(ii)2−APB誘起及び熱誘起両者のTRPV3仲介電流を1マイクロモル以下のIC50で抑制する薬剤を含む取り外し可能なパッチ又は包帯。/又は抗炎症性効果に有効量で提供される薬剤。あり、シロップ、エリキシル、懸濁物、スプレー、トローチ剤、咀嚼可能なトローチ剤、粉末及び咀嚼可能な錠剤からなる群から選ばれる水性ベース液体状又は口中で溶解する固体形状の組成物。50】2−APB誘起及び熱誘起両者のTRPV3仲介電流を1マイクロモル以下のIC50で抑制する薬剤を含む、肺又は鼻デリバリー用エアロゾル医薬品組成物を含む定量投与用エアロゾルディスペンサー。ドライパウダー吸入器又はエアジェット噴霧器内に充填された請求項50の調合物。U、Ar1及びNが一緒になってAr1のアリール又はヘテロアリール環との縮合環を形成し、その結果双環構造を形成し、R10は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、且つ該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。U、Ar1及びNが一緒になってAr1のアリール又はヘテロアリール環と縮合環を形成し、その結果双環構造を形成し、R10は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、且つ該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する請求項52の方法。【請求項54】YがN(U)(Ar1)である請求項53の方法。【請求項55】Yは【化3】を表し、ここでR1とR2はそれぞれ独立して、不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、Ar’はアリール又はヘテロアリール基を表し、R5はCH2、酸素原子、NR6を表し、R6は水素原子又は低級アルキル基を表し、nは1、2、又は3である請求項54の方法。【請求項56】Ar’がフェニル、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、フラン、オキサゾール、テトラゾール、チアヂアゾール、ピリジン、ピリマジン(pyrimadine)又はトリアゾールを表す請求項55の方法。各R1は独立に水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、且つ各R2は独立に水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステルアミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項55の方法。【請求項58】Yは下式を表し、ここでR1とR2はそれぞれ独立して、不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表す請求項55の方法。【請求項59】それぞれ独立してR1は、水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、且つそれぞれ独立してR2は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項58の方法。【請求項60】Yは【化5】を表し、ここでR1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1を表し、且つR2は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基を表す請求項58の方法。【請求項61】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1を表し、R2は水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子を表す請求項60の方法。NR11、CF2又はC(CN)2を表し、R3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R11は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、Aは窒素原子又はC(R2a)を表し、R2aは水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子を表す請求項53〜61のいずれか1項の方法。【請求項63】Cyがフェニル、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、フラン、オキサゾール、テトラゾール、チアヂアゾール、ピリジン、ピリマジン又はトリアゾールを表す請求項62の方法。【請求項64】R3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項62の方法。【請求項65】Aが窒素原子、Zが酸素原子又は硫黄原子を表す請求項62の方法。【請求項66】Rが水素原子、Wが酸素原子又は硫黄原子で、Xが酸素原子又は硫黄原子である請求項62の方法。NR11、CF2、NR又はC(CN)2を表し、Aは窒素原子又はC(R2a)を表し、R3は不在か、それが結合している環の一以上の置換基を表し、R11は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、R2aは水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子を表す請求項62の方法。【請求項68】Zが酸素原子又は硫黄原子を表す請求項67の方法。【請求項69】R3は不在か、又は各R3を独立に低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項67の方法。【請求項70】Rが水素原子、Wが酸素原子又は硫黄原子で、Xが酸素原子又は硫黄原子である請求項67の方法。NR11、CF2、又はC(CN)2を表し、Aは窒素原子又はC(R2a)を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基を表し、R11は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、R2aは水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子を表す請求項67の方法。【請求項72】Zが酸素原子又は硫黄原子を表す請求項71の方法。【請求項73】R3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子を表す請求項71の方法。【請求項74】Rが水素原子、Wが酸素原子又は硫黄原子で、Xが酸素原子又は硫黄原子である請求項71の方法。請求項53〜61のいずれか1項の方法。【請求項76】Cyはフェニル、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、フラン、オキサゾール、テトラゾール、チアヂアゾール、ピリジン、ピリマジン又はトリアゾールを表す請求項75の方法。【請求項77】R3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれ、R4とR5はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項75の方法。【請求項78】Rが水素原子、Wが酸素原子又は硫黄原子で、Xが酸素原子又は硫黄原子である請求項75の方法。【請求項79】Rが水素原子、Wが酸素原子又は硫黄原子で、Xが酸素原子又は硫黄原子である請求項53〜61のいずれか1項の方法。前記化合物がTRPV3仲介内向け電流を抑制する請求項53〜61のいずれか1項の方法。前記化合物がTRPV3仲介内向け電流を抑制する請求項62の方法。前記化合物がTRPV3仲介内向け電流を抑制する請求項67の方法。前記化合物がTRPV3仲介内向け電流を抑制する請求項71の方法。前記化合物がTRPV3仲介内向け電流を抑制する請求項75の方法。前記化合物が少なくとも一のTRPV5、TRPV6、NaV1.2、ミトコンドリアユニポータ及びHERG抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項53〜61のいずれか1項の方法。前記化合物が少なくとも一のTRPV5、TRPV6、NaV1.2、ミトコンドリアユニポータ及びHERG抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項62の方法。前記化合物が少なくとも一のTRPV5、TRPV6、NaV1.2、ミトコンドリアユニポータ及びHERG抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項67の方法。前記化合物が少なくとも一のTRPV5、TRPV6、NaV1.2、ミトコンドリアユニポータ及びHERG抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項71の方法。前記化合物が少なくとも一のTRPV5、TRPV6、NaV1.2、ミトコンドリアユニポータ及びHERG抑制でIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項75の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項53〜61のいずれか1項の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項62の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項67の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項71の方法。前記化合物がTRPV1抑制のIC50より少なくとも一桁小さいIC50でTRPV3を抑制する請求項75の方法。前記化合物が100ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項53〜61のいずれか1項の方法。前記化合物が100ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項62の方法。前記化合物が100ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項67の方法。前記化合物が100ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項71の方法。前記化合物が100ナノモル以下のIC50でTRPV3を抑制する請求項75の方法。リュウマチ及び咳からなる群から選ばれる障害若しくは病状の徴候の予防、治療若しくは緩和に用いられるか、又は患者の脱毛を促進するか育毛を抑制するための脱毛術として用いられる請求項53〜61のいずれか1項の方法。リュウマチ及び咳からなる群から選ばれる障害若しくは病状の徴候の予防、治療若しくは緩和に用いられるか、又は患者の脱毛を促進するか育毛を抑制するための脱毛術として用いられる請求項62の方法。リュウマチ及び咳からなる群から選ばれる障害若しくは病状の徴候の予防、治療若しくは緩和に用いられるか、又は患者の脱毛を促進するか育毛を抑制するための脱毛術として用いられる請求項67の方法。リュウマチ及び咳からなる群から選ばれる障害若しくは病状の徴候の予防、治療若しくは緩和に用いられるか、又は患者の脱毛を促進するか育毛を抑制するための脱毛術として用いられる請求項71の方法。リュウマチ及び咳からなる群から選ばれる障害若しくは病状の徴候の予防、治療若しくは緩和に用いられるか、又は患者の脱毛を促進するか育毛を抑制するための脱毛術として用いられる請求項75の方法。育毛阻害剤と共に投与する請求項53の方法。前記化合物が患者にQT間隔延長を起こさないTRPV3抑制に対するIC50を有する請求項53の方法。前記化合物が患者の体温調節を変えないTRPV3抑制に対するIC50を有する請求項53の方法。NR11、CF2、又はC(CN)2を表し、R10は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、R11は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、Aは窒素原子又はC(R2)を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1は不在か、それが結合している環の一以上の置換基を表し、R2はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表し、ここで該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。【請求項109】Xが硫黄素原子、Dが酸素原子を表す請求項108の方法。【請求項110】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項108又は109の方法。前記化合物は下式Vaで表され、ここでR1、R2及びR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表す請求項108の方法。【請求項112】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項111の方法。【請求項113】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子から選ばれ、R3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子から選ばれる請求項111の方法。【請求項114】R1は水素原子、R2は水素原子又はメチルを表し環系内の窒素原子のオルソ位に位置し、R3は一以上の置換基を表し、環系内の窒素原子のメタ又はパラ位に位置する、請求項111の方法。前記化合物が下式Vbで表され、R1、R2及びR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表す請求項108の方法。【請求項116】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、それぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項115の方法。【請求項117】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子から選ばれ、R3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子から選ばれる請求項115の方法。【請求項118】R1、R2及びR3が不在の請求項115の方法。NR10、CF2、又はC(CN)2を表し、R10は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、Aは窒素原子又はC(R2)を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R2はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R4は水素原子又は置換基を表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表し、ここで該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。【請求項120】Xは硫黄原子を表し、Dは酸素原子を表す請求項119の方法。前記化合物は下式VIaで表され、ここでR1、R2及びR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R4は水素原子又は置換基である請求項119の方法。【請求項122】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2、R3とR4は不在か、又はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項119〜121のいずれか1項の方法。【請求項123】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子から選ばれ、R3は不在か、又はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子から選ばれ、R4は水素原子、低級アルキル又はシアノ基から選ばれる請求項119〜121のいずれか1項の方法。【請求項124】R1とR2は不在で、R3は環系内の窒素原子のパラ位に位置するメトキシを表し、R4はシアノ基を表す請求項119〜121のいずれか1項の方法。前記化合物は式VIbで表され、ここでR1、R2及びR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R4は水素原子又は置換基を表す請求項119の方法。【請求項126】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2、R3とR4は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項125の方法。【請求項127】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子から選ばれ、R3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子から選ばれ、R4は水素原子、低級アルキル又はシアノ基から選ばれる請求項125の方法。プロドラッグの投与を含む方法であり:【化16】ここでWは酸素原子又は硫黄原子を表し、X’はNR12を表し、R12は水素原子又は低級アルキル基を表し、ArとAr’は独立に置換又は非置換アリール又はヘテロアリール環を表し、ここで該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。【請求項129】Arがフェニル基を表す請求項128の方法。【請求項130】Ar’がフェニル基を表す請求項128の方法。該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。【請求項132】Qは硫黄原子又はCH2を表す請求項131の方法。【請求項133】Rは水素原子を表す請求項131の方法。【請求項134】R’は置換又は非置換アリール又はヘテロアリール環を表す請求項131の方法。【請求項135】R”は低級アルキルを表す請求項131の方法。【請求項136】EはCO2Me又はCO2Etを表す請求項131の方法。該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。【請求項138】ArとAr’はフェニル又はピリジル環を表す請求項137の方法。【請求項139】Rは水素原子を表す請求項137の方法。【請求項140】Xは酸素原子又は硫黄原子を表す請求項137の方法。【請求項141】MはCH2を表わす請求項137の方法。【請求項142】XがCH2である請求項52の方法。NR’を表し、Ar1は単環か双環のアラルキル、ヘテロアラルキル、アリール又はヘテロアリール基を表し、Phは任意に置換又は非置換の5〜7員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリール環と任意に縮合する置換又は非置換フェニル環を表し、R’はそれぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を表し、Uは水素原子、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル又はヘテロアラルキルを表すか、又はU、N及びR’は一緒になって5〜7員の複素環を形成するか、又はU、Ar1及びNが一緒になってAr1のアリール又はヘテロアリール環との縮合環を形成し、その結果双環構造を形成し、R10は水素原子、低級アルキル又はシアノ基を表し、且つ該化合物はIC50が10マイクロモル以下でTRPV3を抑制する方法。N(CN)、CF2又はC(CN)2を表し、Aは窒素原子又はC(R2)を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1は水素原子又は置換基を表し、R2’は置換基を表し、R2はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、且つDは酸素原子又は窒素原子を表す。【請求項147】Xは硫黄原子を表し、Dは酸素原子を表す請求項146の化合物。【請求項148】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2’、R2、とR3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項146の化合物。前記化合物が式VIIaで表され、ここでR1は水素原子又は置換基を表し、R2とR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R2’は置換基を表す請求項146の化合物。低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項149の化合物。各R1は独立に、水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1から選ばれる請求項149の化合物。各R2は不在か、又は独立に、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子から選ばれる請求項149の化合物。【請求項153】R2’は、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子から選ばれる請求項149の化合物。各R3は不在か、又は独立に低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子から選ばれる請求項149の化合物。【請求項155】R1とR2は不在で、R2’はCH3を表し、R3は環系内の窒素原子のメタ又はパラ位に位置する一以上の置換基を表す請求項149の化合物。前記化合物が式VIIbで表され、R1は水素原子又は置換基を表し、R2とR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R2’は置換基を表す請求項146の化合物。低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項156の化合物。各R1は独立に水素原子、低級アルキル、アルコキシ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニルを形成するR1から選ばれる請求項156の化合物。【請求項159】R2は不在か、又は各R2は独立に低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子から選ばれる請求項156の化合物。【請求項160】R2’は、低級アルキル、アルコキシ又はハロゲン原子から選ばれる請求項156の化合物。【請求項161】R3は不在か、又は各R3は独立に低級アルキル、アルコキシ、CF3、ニトロ又はハロゲン原子から選ばれる請求項156の化合物。【請求項162】R1、R2及びR3が不在な請求項156の化合物。N(CN)、CF2又はC(CN)2を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1とR2はそれぞれ独立して、不在か、それが結合している環の一以上の置換基を表し、Ar’はアリール又はヘテロアリール基を表し、nは1,2又は3を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R5はCH2、酸素原子、NR6を表し、R6は水素原子又は低級アルキル基を表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表す。【請求項164】Ar’はフェニル、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、フラン、オキサゾール、テトラゾール、チアヂアゾール、ピリジン、ピリマジン又はトリアゾールを表す請求項163の化合物。【請求項165】Xは硫黄原子を表し、Dは酸素原子を表す請求項163の化合物。【請求項166】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項163の化合物。前記化合物が式VIIIaで表され、ここでR1、R2及びR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表す請求項163の化合物。【請求項168】R1は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項167の化合物。プロドラッグ;【化27】ここでAは窒素原子又はC(R2)を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1は水素原子又は置換基を表し、R2はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3’は水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ、低級アルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はCHR3aを表し、R3”は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール又はCHR3aを表し、R3aはアミノ、ヘテロシクリル、カルボキシル、エステル、アリール又はヘテロアリールを表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表し、R’が水素原子の場合はR”は水素原子でも低級アルキルでもなく、R’がハロゲン原子の場合はR”は水素原子でないと仮定する。【請求項170】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項169の化合物。前記化合物が式IXaで表される化合物であり【化28】ここでR1は水素原子又は置換基を表し、R2は不在か、又は置換基を表し、R3は不在か、又は置換基を表し、R3’は水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ、低級アルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はCHR3aを表し、R3”は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール又はCHR3aを表し、R3aはアミノ、ヘテロシクリル、カルボキシル、エステル、アリール又はヘテロアリールを表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表し、R’が水素原子の場合はR”は水素原子でも低級アルキルでもなく、R’がハロゲン原子の場合はR”は水素原子でないと仮定する請求項169の化合物。【請求項172】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項171の化合物。N(CN)、CF2又はC(CN)2を表し、Aは窒素原子又はC(R2)を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1は水素原子又は置換基を表し、R2はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表す。【請求項174】Xは硫黄原子を表し、Dは酸素原子を表す請求項173の化合物。【請求項175】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3はそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項173の化合物。前記化合物が式Xaで表され、ここでR1は水素原子又は置換基を表し、R2とR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表す請求項173の化合物。【請求項177】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項176の化合物。【請求項178】R1は水素原子であり、R2とR3は不在である請求項176の化合物。前記化合物が式Xbで表され、ここでR1は水素原子又は置換基を表し、R2とR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表す請求項173の化合物。【請求項180】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項179の化合物。N(CN)、CF2又はC(CN)2を表し、Aは窒素原子又はC(R2)を表し、Gは窒素原子又はC(R3)を表し、R1は水素原子又は置換基を表し、R2はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3はそれぞれ独立して水素原子又は置換基を表し、R3bは置換基を表し、Dは酸素原子又は窒素原子を表す。【請求項182】Xは硫黄原子を表し、Dは酸素原子を表す請求項181の化合物。【請求項183】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノから選ばれ、R3bは低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項181の化合物。前記化合物が式XIaで表され、ここでR1は水素原子又は置換基を表し、R2とR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R3bは置換基を表す請求項181の化合物。【請求項185】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノから選ばれ、R3bは低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項184の化合物。【請求項186】R1は水素原子、R2とR3は不在でR3bはハロゲン原子である請求項184の化合物。前記化合物が式XIbで表され、ここでR1は水素原子又は置換基を表し、R2とR3は不在か、又はそれが結合している環の一以上の置換基を表し、R3bは置換基を表す請求項181の化合物。【請求項188】R1は水素原子、低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ又はそれが結合している炭素原子と一緒になりカルボニル又はチオカルボニルを形成するR1から選ばれ、R2とR3は不在か、又はそれぞれ独立して低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ニトロ、ハロゲン原子、CF3又はシアノから選ばれ、R3bは低級アルキル、アルコキシ、カルボキシル、エステル、アミド、スルホンアミド、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、チオエーテル、スルホニルアミノ、ハロゲン原子、CF3又はシアノ基から選ばれる請求項187の化合物。【請求項189】TRPV3仲介電流を抑制する方法で、1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流を抑制する有効量の化合物と細胞を接触することを含む方法。【請求項190】TRPV3仲介電流を抑制する薬物の製造における、1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流を抑制する小分子薬剤の使用方法。ekouhou.net。