人の肌は、太陽光にふくまれる紫外線や殺菌性特殊顆粒を持つ顆粒球である好中球の過剰な反応、ストレスや大気汚染等の刺激により、皮膚表面に活性酸素やメラノサイト刺激ホルモン、エンドセリン等情報伝達物質が発生し、表皮の角化細胞から表皮最下層の基底層や毛球部に存在する色素形成細胞メラノサイトへ情報伝達物質が送られ、チロシナーゼが活性化しメラニン色素が生成されます。シミは、後発性の色素沈着の総称であり、何らかの原因で局所的にチロシナーゼの活性化が維持され過剰にメラニン色素が生成され続ける肌トラブルです。メラニン色素は、酵素PAHの働きにより必須アミノ酸であるフェニルアラニンからチロシンが生成され、メラノサイト内にあるメラノゾームと呼ばれる細胞小器官で律速酵素であるチロシナーゼ作用によりチロシンからドーパキノンが生成され、更に酸化および重合化され生合成されています。ハイドロキノンは、メラニン色素の生成において律速酵素であるチロシナーゼの働きを阻害し、メラノサイトの形成およびメラニン色素の生合成を強力に抑制します。ハイドロキノンは、既にあるシミやそばかす等の除去や色を薄める作用があるとされ、コウジ酸やアルブチン、ビタミンC誘導体等の数十倍~数百倍の美白効果が期待出来、肌の漂白剤とも呼ばれています。日本では、モノベンゾンと呼ばれるハイドロキノンベンジルエーテルが化粧品等に使用されていましたが、強力な漂白効果有する反面白斑などの副作用が多かった為に、構造が似ているハイドロキノンも2001年まで規制され、現在ではハイドロキノンとトレチノインの併用がより高い美白効果が得られるとされています。