Takaaki抗がん薬開発の分子標的である上皮成長因子(EGF)レセプターの活性化過程における重要な現象である二量化を阻害するという新たな戦略を持った抗がん薬リードの創製を目指した。申請者はEGFレセプターの二量化を阻害する環状ペプチドを見出し、その構造活性相関研究から二量化阻害に必要な環サイズとしては10残基のアミノ酸から成る環状デカペプチドが適切であることを突き止めた。この環状デカペプチドの側鎖配置をほぼ同様に保つことのできるレトロインベルソ型(RI)ペプチドが、もとの環状デカペプチドと同程度の二量...。