mL)に懸濁し、および20分間、激しく攪拌した。mg)を濾過して回収し、および真空下で乾燥した。先に説明したように、本発明の化合物の抗ウイルス活性のスクリーニングに使用される方法は、全体が参照として組み入れられるPCT/AU2004/000866に詳述されている。今回の場合は、マクロファージに感染することが知られている実験用HIV-1株Ba-Lを使用した。(PBMC)を健康なドナーから、オーストラリア赤十字血液サービス(ARCBS)から入手したバフィーコートパックを使用して調製した。mL未満)の濃縮白血球を得た。Paque)で分離し、およびPBS(Ca/Mgを含まない)で十分に洗浄して血小板を除去した。L-グルタミン)中に吸着させた。この期間に骨髄細胞は接着性の単層を形成し、リンパ球は接着しなかった。非接着性のリンパ球を、温PBS+(Ca/Mgを含む)で洗浄して除去し、および一般的な手順で廃棄した。DMSO中に凍結した。接着性の単球を、プラスチック製の細胞スクレイパーで丁寧に掻き取って回収した。次に骨髄細胞を96ウェルプレートに1.5Xl06/mLの細胞濃度となるようにプレーティングし、14日間をかけて十分に分化させた。アッセイ法のプロトコルマクロファージを14日間かけて、必要に応じて培地を交換することで分化させた。14日目に、0〜10μMの範囲でBIT化合物の濃度を低めながら細胞に感染させた。7日目に、各ウェルから25μLの培養上清の試料を除去し、および新しい培地+化合物希釈液を添加した。ELISA(Innotest)で、ウェル中に存在するウイルスのレベルを評価した。試料中のウイルスレベルを、(化合物を含まない)対照を元に、「対照ウイルス成長のパーセンテージ」値に変換した。用量反応曲線(例は図1)からIC50を計算し、および化合物の抗HIV活性の尺度として使用した。(2003))を用いて測定した。この方法では、チアゾリルブルー(MTT)を使用する。MTTを細胞培養物(100μg/ウェル)に添加し、および4〜5時間インキュベートすると、生きている代謝的に活性のある細胞はMMTをその紫色の代謝物(細胞内結晶を形成する)に変換する。強い発色は、代謝能をもつ細胞の数が最も多いウェルで見られる。測定OD値を、対照(化合物を含まない)に基づく「パーセンテージ生存率」の値に変換することで、50%細胞生存率(TC50)が測定された値を推定できる。得られた値は、パーセンテージ生存率−濃度用量反応曲線(図1)から手計算で推定した。各化合物のIC50値を、実施された個々の実験から計算し、ならびに図1および図2に示した。培養物中の細胞に対する化合物の毒性を、阻害実験、および高濃度の化合物を使用する別の実験で検討した。AI)の値を以下の式で計算した。【0093】すべてのIC50値は、図1の用量反応曲線から推定した。TC50値は、化合物の濃度がさらに大きい別の実験(示していない)から推定した。追加の化合物を、上述の同じアッセイ法システムおよび用量反応曲線を使用して検討し、ならびにそれらのIC50を推定した。得られた概要データを表2に示す。実施例12:細菌バイオアッセイ法による化合物の抗ウイルス活性さまざまなウイルス標的に対する化合物の抗ウイルス活性を検討するために、この実施例で使用される細菌バイオアッセイ法は、全体が本明細書に参照として組み入れられるPCT/2004/000866に詳細に説明されている。細菌バイオアッセイ法試験の結果を、以下の表3にまとめた。表中のVpu、p7、およびMは、ウイルスの成長および/または複製を支持する機能活性を有する、HIV、HCV、およびデングウイルスにそれぞれコードされた小型の膜タンパク質である。本発明を特定の態様に関して説明したが、記載された本発明の原理および趣旨を維持するために変更および修正も含まれると理解されたい。ハロゲン、アルキル、ハロ、またはポリハロアルキルであり;Qは独立に、水素、アルコキシ、特にメトキシ、アルキル、特にメチル、シクロアルキル、チエニル、フリル、ピラゾリル、置換ピラゾリル、ピリジル、置換ピリジル、フェニル、置換フェニル、ハロ、特にクロロもしくはブロモ、複素環(「het」)であるか、またはQは独立に、から選択され、式中R2は、直鎖または分岐鎖のアルキル、であり、式中R3は、であり、かつXは、水素もしくはアルコキシである。【請求項2】(3-ベンゾイル)シンナモイルグアニジン、5-メチル-2-ナフトイルグアニジン、3(インダン-4-イル)-プロペノイルグアニジン、5-ブロモ-6-メトキシ-2-ナフトイルグアニジン、5-チオフェン-3-イル-2-ナフトイルグアニジン、5-(1-メチルピラゾール-4-イル)2-ナフトイルグアニジン、2,3-メチレンジオキシシンナモイルグアニジン、(1-メトキシ-2-ナフトイル)グアニジン、(3-メトキシ-2-ナフトイル)グアニジン、(5-ブロモ-2-ナフトイル)グアニジン、(1,4-ジメトキシ-2-ナフトイル)グアニジン、(6-(3-チエニル)-2-ナフトイル)グアニジン、(6-メチル-2-ナフトイル)グアニジン、(5-フェニル-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(チエン-2-イル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(1,3,5-トリメチルピラゾール-4-イル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(1-イソブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(3-フリル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-シクロプロピル-2-ナフトイル)グアニジン、(5-クロロ-2-ナフトイル)グアニジン、(6-(1-メチルピラゾール-4-イル)-2-ナフトイル)グアニジニウムアセテート、(5-(2,6-ジメトキシピリジン-3-イル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(2-クロロフェニル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(4-(アセチルアミノ)フェニル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(3-アセチルアミノ)フェニル)-2-ナフトイル)グアニジン、(5-(4-((メチルスルホニル)アミノ)フェニル)-2-ナフトイル)グアニジン、および薬学的に許容されるこれらの塩からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。無機塩、またはこれらの組み合わせとして存在し得る、請求項1または2記載の化合物。抗ウイルス活性を有する、請求項1または2記載の化合物。【請求項4】ウイルスの成長および/または複製を低下できる、遅延できる、またはさもなくば阻害できる、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。抗ウイルス活性が、フラビウイルス科またはレンチウイルス科のウイルスを対象とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。【請求項6】ウイルスが、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、およびデングウイルスからなる群より選択される、請求項5記載の化合物。【請求項7】ウイルスが、HCV、HIV-1、HIV-2、およびデングウイルスからなる群より選択される、請求項6記載の化合物。塩の状態、付加物の状態、または無水状態もしくは溶媒和状態である、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。11】ウイルスに感染したまたはウイルスに曝露された細胞に、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物または請求項9もしくは10記載の薬学的組成物を接触させる段階を含む、該ウイルスの成長および/または複製を低下させるか、遅延させるか、またはさもなくば阻害する方法。細胞に、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物または請求項9もしくは10記載の薬学的組成物を接触させる段階を含む、ウイルスに曝露された細胞の感染を防ぐ方法。請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物または請求項9もしくは10記載の薬学的組成物の対象への投与を含む、ウイルスに曝露されたまたは感染した対象の治療的もしくは予防的な処置のための方法。別の1種類または複数の既知の抗ウイルス剤と組み合わせた、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物または請求項9記載の薬学的組成物の対象への投与を含む、ウイルスに曝露されたまたは感染した対象の治療的または予防的な処置のための方法。【請求項15】ウイルスが、レンチウイルス科およびフラビウイルス科から選択される、請求項11〜14のいずれか一項記載の方法。【請求項16】ウイルスが、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、およびデングウイルスからなる群より選択される、請求項15記載の方法。【請求項17】ウイルスが、HCV、HIV-1、HIV-2、およびデングウイルスからなる群より選択される、請求項16記載の方法。捕獲された野生動物からなる群より選択される哺乳動物である、請求項11〜17のいずれか一項記載の方法。ekouhou.net。