ワルファリン(WF)はS-1などのフルオロウラシル系製剤との併用時、相互作用で抗凝固作用が増強することがある。S-1、WFの併用時はPT-INRの変動に注意し、WFの用量を調節するが実地臨床ではその調節に難渋することもある。現時点でS-1、WF併用時のPT-INR変動の報告は少なく、具体的な相互作用発現時期は明らかでない。【目的】S-1、WF併用患者におけるPT-INRの推移を調査し、相互作用の発現時期をはじめ治療の実態を把握する。【方法】2009年1月~2013年12月にS-1内服開始前よりWFを内服し、かつS-1内服開始後もWFを継続内服している患者を対象に、診療録を用いて後方視的に調査した。各疾患におけるPT-INRの治療域は各々のガイドラインを参照した。1例、WFの投与目的は深部静脈血栓症11例、心房細動6例、脳梗塞2例、内頸動脈狭窄1例、門脈血栓症1例であった。S-1、WF併用開始時、PT-INR値が治療域内であったのは13例(62%)、治療域以下であったのは8例(38%)、S-1開始に伴いWFを減量した症例は1例であった。併用開始後PT-INR値が治療域を超えたのは16例(76%)、治療域を超えなかったのは5例(24%)であり、各々の併用開始時のWF投与量の中央値(範囲)は3mg(1.0-4.5)、2.5mg(1.0-3.0)であった。併用開始後、8例はWFの用量調節にも関わらず複数回PT-INR値が治療域を超えたが、初めてPT-INR値が治療域を超えた日数の中央値(範囲)は25日(3-77)であった。有害事象として処置を必要とした貧血Grade3が2例認められた。超えるまでの期間中央値(範囲)は25日(3-77)であった。個人差は大きく、併用時は定期的なPT-INR値のモニタリングおよびWFの用量調節が必要である。