同位体変種:【化1】(式中:A及びBは、CR2'R2'、CO、及びCSから独立して選択され;Yは、CR2'R2'であり;Wは、CR4及びNから選択され;Zは、O及びNR2から選択され;Lは、C1-C9アルキレン又はC1-C9ヘテロアルキレンであり;R1は、炭素環式基又は複素環式基であり;R2は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキルから選択され;各R2'は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、アリール及びアラルキルから選択され;R3は、炭素環式基又は複素環式基であり;R4は、H、アルキル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ(alkythio)、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリール、アリールアルキル、スルホキシド、スルホン、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、ジヒドロキシホスホリル、アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、及びチオから選択され;並びにR4'は、R4及び-Z'-L'-R4から選択され、ここでZ'は、結合、NR2'、O、S、SO、SO2、COO、又はCONR2'であり、並びにL'は、(C1-C6)アルキレンである。同位体変種であって:【化2】(式中:A及びBは、CR2'R2'、CO、及びCSから独立して選択され;Yは、CR2'R2'であり;Wは、CR4及びNから選択され;Zは、O及びNR2から選択され;Lは、結合であり;R1は、炭素環式基又は複素環式基であり;R2は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキルから選択され;各R2'は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、アリール及びアラルキルから選択され;R3は、炭素環式基又は複素環式基であり;R4は、H、アルキル、アシル、アシルアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリール、アリールアルキル、スルホキシド、スルホン、スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、ジヒドロキシホスホリル、アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、及びチオから選択され;並びにR4'は、R4及び-Z'-L'-R4,から選択され、ここでZ'は、結合、NR2'、O、S、SO、SO2、COO、又はCONR2'であり、並びにL'は、(C1-C6)アルキレンである。前記Lが、分枝されたC1-C9アルキレン、置換されたC1-C9アルキレン、分枝されたC1-C9ヘテロアルキレン又は置換されたC1-C9ヘテロアルキレンである、請求項1記載の化合物。前記ZがOである、請求項1記載の化合物。前記ZがNR2である、請求項1記載の化合物。前記ZがNHである、請求項1記載の化合物。前記R4'がHである、請求項7記載の化合物。式2を有する、請求項1記載の化合物:【化3】(式中、W、Z、L、R1、R3及びR4'は、請求項1記載のものである。前記Wが、CR4及びNから選択され;Zが、NHであり;R3が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、及びビシクロヘテロアリール環から選択され;かつR4'が、Hである、請求項9記載の化合物。前記Lが、-CH2-、-CHMe-、-CMe2-、-(CH2)2-、-CMe2-CH2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH(CH3)CH2-、-(CH2)2SCH2-、-(CH2)2-SO2CH2-、-CH(CH2CH3)CH2OCH2-、-CH2CHF-、-CH2CF2-、-CH2CH(OH)-及び-CH2CO-から選択される、請求項10記載の化合物。前記Lが、-CH2-、-CHMe-、-CMe2-、-(CH2)2-、-CMe2-CH2-及び-(CH2)3-から選択される、請求項11記載の化合物。前記R1が、アリール、ヘテロアリール、ビシクロアリール、ビシクロアルキル、又はビシクロヘテロアリールである、請求項10記載の化合物。前記R1が、置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項10記載の化合物。前記R1が、置換又は非置換のキノリン、イソキノリン、メチレンジオキシフェニル、及びインドールから選択される、請求項10記載の化合物。換又は非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のシクロヘテロアルキル、置換又は非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、及びチオから独立して選択される、請求項10記載の化合物。前記下付文字n'が、1、2又は3である、請求項16記載の化合物。前記下付文字n'が、1又は2である、請求項16記載の化合物。前記各R5が、Me、Et、Pr、iso-Pr、Ph、Cl、F、Br、CN、OH、OMe、OEt、OPh、COPh、CO2Me、CH2-N-モルホリノ、CH2-N-(4-Me-ピペリジノ)、CONH2、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、t-Bu、SMe、CH=CH-CO2H、SOMe、SO2Me、SO2CF3、SO2NH2、SO3H、SO3Me、及びピリジルから独立して選択される、請求項16記載の化合物。換又は非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のシクロヘテロアルキル、置換又は非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、及びチオから独立して選択される、請求項10記載の化合物。前記R3が:【化6】である、請求項20記載の化合物。前記下付文字n'が、1、2又は3である、請求項20又は21記載の化合物。前記下付文字n'が、1又は2である、請求項20又は21記載の化合物。前記各R5が、Me、Et、Pr、iso-Pr、Ph、Cl、F、CN、OH、OMe、OEt、OPh、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、t-Bu、SO2Me、SO2CF3、及びSO3Meから独立して選択される、請求項20又は21記載の化合物。前記R3が:【化7】である、請求項10記載の化合物。前記R3が:【化8】である、請求項25記載の化合物。前記WがCHである、請求項1記載の化合物。前記WがNである、請求項1記載の化合物。同位体変種からなる群から選択される、請求項1記載の化合物。哺乳類へ、疾患-治療又は状態-治療に有効な量の請求項31記載の医薬組成物を投与することを含む、哺乳類において、疾患又は状態を予防、治療又は改善する方法。障害により媒介される又はそれに起因した疾患及び障害、かゆみ/掻痒、乾癬;肥満症;脂質障害;癌;並びに、腎機能異常から選択される、請求項36記載の方法。前記疾患又は状態が、パーキンソン病である、請求項37記載の方法。前記疾患又は状態が、アルツハイマー病である、請求項37記載の方法。前記疾患又は状態が、疼痛である、請求項37記載の方法。ガス、月経、癌、及び外傷からなる群から選択される状態に関連している、請求項40記載の方法。前記疾患又は状態が、神経因性疼痛である、請求項37記載の方法。前記疾患又は状態が、自己免疫疾患である、請求項37記載の方法。前記疾患又は状態が、炎症性の疾患又は状態である、請求項37記載の方法。前記疾患又は状態が、神経学的又は神経変性疾患又は状態である、請求項37記載の方法。医薬として使用するための、請求項1〜30のいずれか1項記載の化合物。自己免疫疾患及び障害により媒介される又はそれに起因した疾患及び障害、かゆみ/掻痒、乾癬;肥満症;脂質障害;癌;並びに、腎障害から選択された、疾患又は状態の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1〜30のいずれか1項記載の化合物の使用。ekouhou.net。