システムには、3つの応用領域があります。Absorption鼻粘膜は、毛細血管網が発達しており、良好な薬物吸収が期待できます。即効性を期待する薬物や初回通過代謝を大きく受ける薬物への応用や嚥下が難しい状態での投与などに有用です。Vaccination鼻粘膜へのワクチン抗原接種により、粘膜抗体の産生が期待できます。鼻粘膜を含む上気道が感染経路の場合、ウイルス等が体内に侵入する前に、粘膜抗体が感染防御に寄与します。Nose-to-Brain嗅部から脳への薬物送達が期待できます。血液脳関門(BBB)を通過しない/しにくい薬物などついて、脳移行性を高め得る有用な経路です。下記の疾患領域において、経鼻投与の優位性が発揮されます。薬物が鼻粘膜から吸収されるためには、まず薬物が鼻汁に溶解するステップが必要になるため、薬物の溶解特性が吸収に影響を及ぼす重要因子になります。加えて、薬物の分子量や脂溶性(LogP)等が吸収過程に影響を及ぼす重要因子になります。薬物の分子量(MW)とバイオアベイラビリティ(サル)の関係および薬物の油水分配係数(LogP)とバイオアベイラビリティ(サル)の関係をそれぞれ左図に示しました。50%以上のバイオアベイラビリティ(サル)を達成し得る薬物の物性としては、下記が目安になります。System(ミューコシステム)の応用例(低分子化合物)ゾルミトリプタン経鼻剤の臨床データ偏頭痛患者の最優先ニーズは、痛みの即緩和です。System(ミューコシステム)を組み合わせたゾルミトリプタン経鼻剤の臨床試験を米国で実施しました。市販のゾルミトリプタン点鼻剤(液剤)に比べて、当社のゾルミトリプタン経鼻剤は投与直後から血中濃度が上昇し、速やかで、高い吸収性が確認されました。投与後10分までの当社ゾルミトリプタン経鼻剤のバイオアベイラビリティは、市販のゾルミトリプタン点鼻剤(液剤)に比べて、12倍でした。薬物が鼻粘膜から吸収されるためには、まず薬物が鼻汁に溶解するステップが必要になるため、薬物の溶解特性が吸収に影響を及ぼす重要因子になります。ペプチド薬の場合には、特に薬物の分子量が吸収性に大きく影響を及ぼします。薬物の分子量(M.W.)とバイオアベイラビリティ(サル)の関係の関係を左図に示しました。10%以上のバイオアベイラビリティ(サル)を達成し得る薬物の物性としては、下記が目安になります。System(ミューコシステム)の応用例(ペプチド)カルシトニン経鼻剤の前臨床データペプチド薬を使用している患者の最優先ニーズは、非注射による治療です。System(ミューコシステム)を組み合わせたカルシトニン経鼻剤のサルPK試験を実施しました。市販のカルシトニン点鼻剤に比べて、当社のカルシトニン経鼻剤は投与直後から血中濃度が上昇し、速やかで、高い吸収性が確認されました。投与後10分までの当社カルシトニン経鼻剤のバイオアベイラビリティは、市販のカルシトニン点鼻剤に比べて、16倍でした。free)従来型の注射ワクチンは、皮下に注射することにより、血液中に産出された抗体(lgG)が、体内に侵入したウイルスの増殖を防御する効果がありますが、ウイルスのタイプが変わると防御能が低くなるというデメリットも持ち合わせています。対して経鼻ワクチンは、針なしでワクチンを経鼻投与することができ、粘膜免疫機構を活性化させ、鼻粘膜から分泌される抗体(slgA)を産出させることにより、ウイルスの侵入を鼻腔内で防御するため、ウイルスのタイプが変わっても高い防御能を有します。System(ミューコシステム)の応用例(ワクチン)インフルエンザ経鼻ワクチンの前臨床データインフルエンザワクチンの最優先ニーズは、確実な感染防御と交叉防御です。System(ミューコシステム)を組み合わせたインフルエンザ経鼻ワクチンのサル免疫原性試験を実施しました。インフルエンザ注射剤やインフルエンザ点鼻剤に比べて、当社のインフルエンザ経鼻ワクチンは、高いsIgA産生が確認されました。インフルエンザ経鼻ワクチンのsIgA産生は、インフルエンザ点鼻剤に比べて、4倍でした。血液脳関門(BBB)を通過しない/通過しにくい薬物の脳移行性を高め得る。薬物の全身暴露による副作用を軽減できる。髄腔内投与などの侵襲的投与に比べて、患者への負担が非常に小さい。System(ミューコシステム)の応用例(Nose-to-Brain)嗅部領域へのターゲティング送達に関する前臨床データ嗅部領域へ限定的に投与可能な独自の経鼻投与デバイスを使って、造影剤としてマンガンを配合した経鼻剤をサルへ投与後、MRIでマンガンの鼻腔内分布と脳移行性を確認しました。投与直後の画像から、マンガンが鼻腔上部の嗅部領域に限定的に分布していることが分かります。投与後24時間の画像から、マンガンが脳内(嗅球)に移行していることが分かります。Cookie(クッキー)を利用しています。使用に同意いただける場合は、「同意します」をクリックしてください。ポリシーをご確認ください。