ISO製品の説明Modafinil中間体2-ベンズヒドリルスルフィニル酢酸CAS番号は63547-24-0で、他の中枢神経系のリフレッシュメント薬を合成するために使用することもできます。63547-24-0の合成に関しては、多数の出版された報告において、ジフェニルメタノールおよびその誘導体の大部分が2-ジフェニルメチルスルフィニル酢酸を合成するための出発物質として使用されている。これらの方法は、長反応経路、第1段階反応の複雑な操作、低収率およびジフェニルメルカプタンの悪臭生成物の共通特性を有し、ジフェニルメタノールの合成が困難であり、収率が高くない。1.ジフェニルメタンを原料として、ハロゲン化アルカンの反応性の差を利用して臭素と反応させ、第1中間体ジフェニルブロミドを得る。臭化ジフェニルとチオグリコール酸との縮合反応は、第二中間体ジベンゾチオ酢酸を提供する。3.ジベンジルチオ酢酸を塩素化して、第3中間中間体ジフェニルチオアセチルクロライドを得る。4ジベンジルチオアセチルクロリドをアミド化して、標的化合物2-ジフェニルメチルスルホキシド酢酸を得る。この方法は、安価で入手容易な出発物質であるジフェニルメタンを使用する。臭化ジフェニルの生成後、チオグリコール酸との縮合反応法は、ジフェニルメタノールとの反応を開始するコストよりも低く、副反応が低減される。精製方法はより簡単であり、収率はより高い。第3および第4段階の反応では、ジベンジルチオ酢酸はジベンジルチオアセチルクロライドを生成した後アミド化し、エステル形成後のアミド化収率を増加させ、操作を単純化する。同時に、この方法文献に基づいて、反応条件を最適化した。塩化チオニルを添加する第3工程およびアンモニアを添加する第4工程の温度を還流温度または室温から0〜5°Cに変更し、副生成物を減少させ、収率を増加させた。一般に、この合成方法のコストは低減され、反応条件は軽度であり、生成物の収率および品質は比較的高く、工業生産に適している。Ltd.著作権を有します。