膵臓のランゲルハンス島に存在するβ細胞から分泌されるペプチドホルモン。血糖値を下げる唯一のホルモン。糖尿病は、インスリンを分泌するβ細胞の不全または体にインスリン自体が効きにくくなるインスリン抵抗性によって起こる。三大栄養素全ての代謝に関わる。肝臓や筋肉(主に骨格筋)に作用し、血液中のグルコースを取り込んでグリコーゲンを合成する、取り込んだグルコースを直接エネルギー代謝に利用する(糖代謝)ほか、脂肪細胞に働いて取り込んだグルコースを材料として脂肪(中性脂肪)の合成を促進して皮下脂肪として貯蔵させることによって血糖値を低下させる。*2*3具体的には、インスリンがインスリン受容体に結合すると内在性のチロシンキナーゼが活性化され自己リン酸化が起こる。そのリン酸化チロシンにIRSが結合することでIRSのチロシンリン酸化が起こり、PI3K、Akt/PKBの活性化を介してGLUT4を細胞膜表面へ移行させてグルコースの取り込みを促進する。*4取り込まれた血糖は筋にグリコーゲンとして貯蔵される。*5肝臓にインスリンが作用すると、糖新生とグリコーゲン分解が抑制され,解糖とグリコーゲン合成が促進される。*6タンパク質の合成、分解抑制にも関与する。*7インスリンは特に食後に分泌量が増えるが、常に分泌され血液中に含まれる。生体内におけるインスリンの分泌には、食後に一過的に分泌される追加分泌や空腹時にも微量に分泌される基礎分泌、そして15分程度の周期的分泌などがあり、血中インスリンの量は複数の時間波形成分からなることが知られている。糖尿病の初期では追加分泌量が減少する一方で基礎分泌量が増加することや、糖尿病患者では15分周期の振動成分が欠失していることが報告されている。*8日本人は欧米人に比べてインスリン分泌量が少ないため、低いBMIでも糖尿病になりやすい。関連する用語ナテグリニド食事療法や運動療法、一部の薬剤が無効な二型糖尿病における食後血糖推移の改善薬。β細胞のスルホニルウレア受容体と内向き整流性カリウムチャネルからなるATP感受性カリウムチャネルを抑制することで、インスリン分泌を促進する。