MEDYCYNA

Nowe środki farmaceutyczne mogą bez powikłań likwidować ból

Superaspiryna w natarciu

RYS. MAREK KONECKI

ZBIGNIEW WOJTASIŃSKI

Amerykańskie koncerny farmaceutyczne wprowadzają do sprzedaży nowej generacji środki przeciwbólowe, reklamowane jako "superaspiryna". Leki te przeznaczone są dla ludzi cierpiących na choroby reumatyczne, ale podejrzewa się, że mogą być też przydatne w zapobieganiu chorobie Alzheimera oraz rakowi jelit. W Polsce tymczasem wycofywane są przestarzałe preparaty - m.in. popularne tabletki od bólu głowy "z krzyżykiem".

Leki przeciwbólowe, w tym głównie tzw. niesteroidowe środki przeciwzapalne, są jednymi z najczęściej stosowanych farmaceutyków. Jedynie z powodu schorzeń stawów co roku udzielanych jest w Polsce 15 mln porad oraz wypisywanych jest 14 mln recept (na całym świecie - ponad 480 mln). Jeszcze więcej tego typu leków zażywanych jest przez chorych we własnym zakresie - bez recepty. Tym bardziej, że są pomocne w uśmierzaniu innych często występujących dolegliwości, jak bóle głowy oraz kręgosłupa. Są dość bezpieczne, ale nie pozbawione działań niepożądanych, szczególnie gdy są stosowane przewlekle lub w większych dawkach. Stąd coraz większe zainteresowanie preparatami skutecznymi, a jednocześnie najmniej szkodliwymi. Taki jest też powód od dawna już oczekiwanej w kraju decyzji wycofania z użycia starszej generacji leków przeciwbólowych zawierających fenacetynę, jak tabletki z krzyżykiem oraz pyralgina.

Ostrożnie z lekami

Przewodniczący Komisji Rejestracji Leków Aleksander Mazurek zapowiedział, że środki te znikną z polskiego rynku prawdopodobnie w ciągu pół roku - do wyczerpania się zapasów. Tak postąpiono już przed wieloma laty w większości innych krajów, jak tylko zaczęto podejrzewać, że mogą one doprowadzić do przewlekłej niewydolności nerek - tzw. zespołu nerki analgetycznej. Według danych europejskich, cierpi z tego powodu od 2,5 do 44 proc. pacjentów wymagających hemodializy (podłączenia do sztucznej nerki). Nie wiadomo, jak dużo takich chorych jest w Polsce. "Przewodnik farmakoterapii" zwraca jedynie uwagę, że okoliczności powstania tego uszkodzenia nie są w pełni wyjaśnione. "Przypisywanie roli jedynego winowajcy fenacetynie nie potwierdziło się: w wielu krajach po jej wycofaniu częstość uszkodzeń nerek zmniejszyła się tylko nieznacznie." U wielu chorych odstawienie leku prowadzi do częściowego cofnięcia się zmian. Dlatego za bardziej ryzykowne uznaje się długotrwałe i systematyczne (zwłaszcza codziennie) przyjmowanie dużych dawek wszelkich preparatów przeciwbólowych, zwłaszcza więcej niż tylko jednego.

Z tym większym zainteresowaniem oczekiwane jest wprowadzenie nowej generacji pochodnych aspiryny. Ich producenci twierdzą, że zachowują one niektóre zalety popularnej pigułki, ale pozbawione są jej podstawowej wady: przy dłuższym zażywaniu nie wywołują dolegliwości przewodu pokarmowego - bólów, nudności, wymiotów i zaburzeń trawienia lub pobolewania wątroby. Takim lekiem jest Celebrex amerykańskiej firmy Searl, zarejestrowany w grudniu 1998 r. przez amerykański Urząd ds. Żywności i Leków (FDA) w leczeniu gośćca (choroby zwyrodnieniowej stawów) oraz reumatoidalnego zapalenia stawów (choroby autoimmunologicznej). Przewiduje się, że jeszcze w tym roku ma być dopuszczony do sprzedaży Vioxx koncernu farmaceutycznego MSD, a w przygotowaniu jest kilkanaście innych środków o podobnym działaniu takich potentatów, jak Johnson & Johnson oraz GlaxoWellcome. W Polsce jak na razie dostępny jest jedynie Meloxicam niemieckiej firmy Boehringer Ingelheim, wskazany do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, lumbago, postrzału oraz dny.

Fatalne powikłania

Aspiryna jest jednym z najczęściej stosowanych środków i na pewno takim pozostanie, jednak ze względu na ryzyko powikłań coraz częściej wypierana jest w niektórych dolegliwościach przez inne farmaceutyki. Przykładem jest paracetamol, nie powodujący zaburzeń jelito-żołądkowych, zalecany w łagodzeniu lekkich i średnich bólów, raczej nie związanych z procesami zapalnymi, jak bóle menstruacyjne i urazy, a także bóle głowy, zębów i kręgosłupa. Polecany jest nawet w bólach reumatoidalnych, gdy nie pomaga użycie jednego niesteroidowego leku przeciwzapalnego, bo włączenie jeszcze jednego preparatu o podobnym działaniu ze względu na powikłania nie jest wskazane.

Nową konkurencją dla kwasu acetylosalicylowego mogą być "superaspiryny", przydatne np. w uśmierzaniu dolegliwości wywołanych przez schorzenia reumatyczne. Cierpiący na nie ludzie muszą całymi latami zażywać środki przeciwbólowe, głównie niesteroidowe leki przeciwzapalne, powodujące u co trzeciego chorego uszkodzenia śluzówki żołądka. Co jest tym bardziej niepokojące, że u wielu z nich wykrywane są dopiero wtedy, gdy wywołują krwawienia wewnętrzne. W Polsce nie jest znana liczba tego rodzaju powikłań. Wiadomo jedynie, że w USA wskutek ich zażywania co roku 100 tys. chorych trafia do szpitala z powodu wrzodów przewodu pokarmowego, a u 10-20 tys. chorych doprowadzają one do zgonu. Według dr Gurkipala Singha z Uniwersytetu Stanforda w Kalifornii, tragedie zdarzają się częściej niż zgony spowodowane astmą, rakiem szyjki macicy oraz czerniakiem skóry.

Wprowadzane obecnie leki nowej generacji powinny być mniej szkodliwe, gdyż mają to samo działanie terapeutyczne - przeciwzapalne i przeciwbólowe, a przy tym zmniejszają ryzyko powikłań przewodu pokarmowego. W ich opracowaniu uczeni wykorzystali odkrycie, iż niesteroidowe leki przeciwzapalne w różnym stopniu hamują działanie dwóch enzymów cykloksygenazy (COX-1 oraz COX-2), wykorzystywanych do produkcji prostaglandyn: pierwszy osłania przewód pokarmowy, a drugi uczestniczy w procesach zapalnych. Wystarczyło zatem zastosować preparat, który działa selektywnie - tylko na jeden enzym (COX-2), związany tylko z procesami zapalnymi. U zdrowego człowieka enzym ten występuje tylko w śladowych ilościach, pod wpływem zapalenie nasila ból i wydłuża stan zapalny. Wystarczy zatem zablokować jego działanie, by uniknąć działań niepożądanych, wywołanych hamowaniem enzymu COX-1, biorącego udział w ochronie żołądka, nerek i utrzymaniu prawidłowej krzepliwości krwi.

Nadzieje i kontrowersje

Pierwsze wybiórczo działające środki hamują działanie niepożądanego enzymu 100 razy silniej niż COX-1. Kolejne preparaty mają być jeszcze bardziej skuteczne. Będą przydatne zarówno w leczeniu reumatyzmu, jak i bólów zębów, bólów pooperacyjnych oraz dolegliwości menstruacyjnych, a nawet w zapobieganiu chorobie Alzheimera oraz rakowi jelita grubego. Jednak nie wszyscy specjaliści się z tym zgadzają. Krytycy twierdzą, że leki te nie zostały jeszcze dostatecznie przebadane. Enzym COX-2 prawdopodobnie nie jest wyłącznie "czarną owcą", gdyż pełni w organizmie również ważne funkcje - w nerkach, naczyniach krwionośnych, kościach, szpiku kostnym oraz w mózgu. Jej blokowanie może zatem wywoływać inne, nie znane jeszcze powikłania, np. zaburzenia pracy nerek oraz odnowy tkanki kostnej.

Środki te nie zastąpią tradycyjnej aspiryny, która blokując enzym COX-1 obniża krzepliwość krwi, a tym samym zmniejsza ryzyko zawału serca oraz udaru niedokrwiennego mózgu. Zawsze zatem będzie pomocna w profilaktyce chorób układu krążenia, co potwierdzają opublikowane niedawno przez "JAMA" badania Jiang He z Uniwersytetu Chicagowskiego. Poza tym superaspiryny nie zawsze tak skutecznie likwiduję bóle, jak starsze leki. Nie będą zatem lepszą ofertą dla każdego chorego. Mogą jednak okazać się niezastąpione u tych osób, które muszą przewlekłe zażywać środki przeciwbólowe.
Amerykańskie koncerny farmaceutyczne wprowadzają do sprzedaży nowej generacji środki przeciwbólowe, reklamowane jako "superaspiryna". Leki te przeznaczone są dla ludzi cierpiących na choroby reumatyczne. Ich producenci twierdzą, że zachowują one niektóre zalety popularnej pigułki, gdyż mają to samo działanie terapeutyczne - przeciwzapalne i przeciwbólowe, a przy tym zmniejszają ryzyko powikłań przewodu pokarmowego. Środki te nie zastąpią tradycyjnej aspiryny, która blokując enzym COX-1 obniża krzepliwość krwi, a tym samym zmniejsza ryzyko zawału serca oraz udaru niedokrwiennego mózgu. Poza tym superaspiryny nie zawsze tak skutecznie likwiduję bóle, jak starsze leki. Mogą jednak okazać się niezastąpione u tych osób, które muszą przewlekłe zażywać środki przeciwbólowe.