यात एखाद्या विशिष्ट औषधाचा प्रयोग धडधाकट व्यक्तीवर केला जातो. जे औषध नवे असते, म्हणजे ज्याचा वापर मानवजातीत कोणावरही केला गेलेला नसतो, असेच औषध या प्रयोगात वापरण्यात येते. या टप्प्याचा मुख्य उद्देश औषधाची सुरक्षितता बघणे हा असतो. पहिल्या टप्प्याच्या प्रयोगात मोठ्या प्रमाणात धोका असतो. प्रयुक्ताचे काहीही बरेवाईट यात होऊ शकते. याच कारणासाठी या टप्प्यात ९-१० धडधाकट व्यक्तींची निवड केली जाते. म्हणजे जेणेकरून एखादा धोका आलाच तर तो पचवता यावा. रोगी माणसाचे शरीर मुळातच कमजोर झाले असल्याने त्यावर हा प्रयोग करण्यात येत नाही. भारतात या पहिल्या टप्प्याच्या प्रयोगाची परवानगी देण्यात येत नाही. या प्रयोगादरम्यान प्रयुक्ताचे काटेकोर निरीक्षण केले जाते आणि कुठल्याही अपघाताची शक्यता वाटल्यास हा प्रयोग त्वरित थांबवण्यात येतो.

चौथा आणि शेवटचा टप्पा
तिसरा टप्पा
दुसरा टप्पा
पहिला टप्पा