નિકોટિનિક એસેટીલ્કોલાઇન રીસેપ્ટર્સ સાથે બંધાઇને નિકોટિન કેટલાક ન્યુરોટ્રાન્સમિટર્સના સ્તરોમાં વધારો કરે છે - આમ કરીને તે એક પ્રકારના અવાજ નિયંત્રક તરીકે કાર્ય કરે છે. એવું વિચારવામાં આવે છે કે મગજની રીવોર્ડ સર્કીટમાં ડોપામાઇનના વધેલા સ્તરો સુખબોધ , રાહત અને નિકોટિનથી થતાં અંતિમ વ્યસન માટે જવાબદાર હોય છે. નિકોટિનને હાડપિંજરના સ્નાયુઓ કરતાં મગજના એસેટીલ્કોલાઇન રીસેપ્ટર્સ માટે વધુ આકર્ષણ હોય છે, જોકે ઝેરી ડોઝ વખતે તે સંકોચનો અને શ્વાચ્છોશ્વાસને લગતો લકવો પેદા કરી શકે છે. ચોક્કસ એમિનો એસિડના આ રીસેપ્ટર પેટાપ્રકારો પર તફાવતોને કારણે જ નિકોટિનની પસંદગી થતી હોવાનું માનવામાં આવે છે.
તમાકુનો ધુમાડો મોનોએમાઇન ઓક્સીડેસ ઇનહિબિટર્સ હર્માન, નોરહર્માન, એનાબેસાઇન, એનટેબાઇન અને નોર્નિકોટાઇન ધરાવે છે. આ સંયોજનો ધુમ્રપાન કરનારાઓની એમએઓ (MAO )પ્રવૃતિમાં અસરકારક રીતે ઘટાડો કરે છે. MAO પાચકરસો ડોપામાઇન, નોરેપિનેફ્રાઇન અને સેરોટોનિન જેવા મોનોએમિનર્જિક ન્યુરોટ્રાન્સમિટર્સને ભાંગી પાડે છે. 
તમાકુના ધુમ્રપાન દ્વારા લેવામાં આવતું હઠીલું નિકોટિન નાના મગજ અને મગજના મધ્યભાગ વિસ્તારમાં આલ્ફા4બીટા2* nAChRને અપ-રેગ્યુલેટ (વધે એ રીતે નિયંત્રિત) કરે છે પરંતુ હેબીન્યુલોપેડુન્ક્યુલર માળખાઓમાં કોઇ ફેરાફાર કરતું નથી. વેન્ટ્રલ ટેગ્મેન્ટલ એરિયા(મગજના ભાગમાં મજ્જાતંતુ કોશિકાનું જૂથ)માં હાજર આલ્ફા4બીટા2 અને આલ્ફા6બીટા2 રીસેપ્ટર્સ, નિકોટિનની વધારાની અસરોમાં મધ્યસ્થી બનવા ખૂબ જ મહત્વની ભૂમિકા ભજવે છે. 

રસાયણશાસ્ત્ર
ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ
સીએનએસ (CNS)માં
ઔષધવિજ્ઞાન