માનવ ઇતિહાસમાં ખૂન કરવા, હત્યા, આત્મહત્યા અને મોતની સજા આપવાના હેતુથી ઝેરનો ઉપયોગ થતો રહ્યો છે. પ્રાચીન એથેન્સવાસીઓ દ્વારા ઝેર આપીને મોતની સજા આપવામાં આવતી હતી (જુઓ સોક્રોટિસ), કાર્બન મોનોક્સાઇડ કે હાઇડ્રોજન સાઇનાઇડ જેવા ઝેરને શ્વાસમાં દાખલ કરી મોતને ઘાટ ઉતારવામાં આવ્યા છે, (જુઓ ગેસ ચેમ્બર) અથવા શરીરમાં ઝેર દાખલ કરીને હત્યાઓ કરવામાં આવતી હોય છે (જુઓ પ્રાણધાતક અતં:ક્ષેપન). અનેક ભાષાઓમાં સંબંધિત શબ્દોના ઉપયોગ દ્વારા દૂરથી શરીરમાં ઝેરી પદાર્થ દાખલ કરવાનું વર્ણન કરવામાં આવ્યું છે. ઝેરની ઘાતક અસરને કથિત જાદુઇ શક્તિઓ સાથે જોડી શકાય. જેમકે, ચીનનું "ગુ" ઝેર. યુદ્ધ વખતના ગનપાઉડરમાં પણ ઝેરને નાંખવામાં આવતું હતું. 14મી સદીમાં જીઓ યુ દ્વારા ચાઇનિઝ ભાષામાં લખવામાં આવેલા, "હુઓલોંગઝીંગ" માં કાળા લોઢાના ગ્રેનેડ બોમ્બમાં ગનપાઉડરની સાથે ઝેરી પદર્થોના ઉપયોગનો ઉલ્લેખ જોવા મળે છે. 

જોકે, સંપૂર્ણ રીતે જોતા આપણે એમ કહી શકીએ કે, સામાન્ય રીતે ઝેરનો ઉપયોગ તેના ઝેરી તત્વ સિવાયના બીજા ઉપયોગો માટે પણ કરવામાં આવે છે. ઝેરી તત્વનો ઉપયોગ મર્યાદિત પ્રમાણમાં કરવામાં આવે તો તે જીવલેણ ન હોય તેવા કાર્યોમાં મદદરૂપ થઇ શકે છે: મુખ્યત્વે કિટકો તથા નિંદણના નિયંત્રણ માટે, સફાઇ તથા બાંધકામના સામાન અને ખાદ્યપદાર્થોની જાળવણી માટે આવા પદાર્થોનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. કેટલાક એવા ઉદ્દિપકો છે જે માનવ શરીર માટે પ્રમાણમાં ઓછાં ઝેર છે, તેનો ઉપયોગ ઉપરોક્ત કાર્યો માટે કરવામાં આવે છે. જોકે, ફોસફીન જેવા કેટલાક અપવાદોનો પણ ઉપયોગ કરવામા આવે છે. 

ઉદ્દિપકોની હાનિકારક અસરને બાદ કરતા તેના ભૌતિક અને રાસાયણિક લક્ષણોના કારણે પણ તેનો ઉપયોગ થાય છે. એસ્પ્રીન અને ટેલનોલ સહેલાઇથી મળી રહેતી દવાઓ છે. પરંતુ, જો મોટી માત્રામાં તેનું સેવન કરવામાં આવે તો તે હાનિકારક નિવડી શકે છે. જો બહુ ટૂંકાગાળામાં મોટાપાયા પર દારૂને લેવામાં આવે તો તે પણ હાનિકારક છે. જ્યારે પ્રયોગશાળામાં રાસાયણિક સમન્વયના ઉપયોગ માટે ખાસ રાસાયણિક માલિકીના મોટાભાગની જરૂરી, સૌથી અસરકારક, સહેલા, સલામત કે સસ્તો વિકલ્પ કેટલીક વાર ઝેરી દ્રવ્ય પણ હોઇ શકે. જો જૈવિક વિષાયુક્ત પદાર્થ ઇચ્છિત તમામ લાક્ષણિકતા ધરાવતો હોય, તો તે બિનહાનિકારક પદાર્થ કરતા ચડિયાતો છે. ક્રોમિક એસિડએ સહેલાઇથી ઉપયોગમાં લઇ શકાય તેવા ઉદ્દિપકનું ઉદાહરણ છે. આમ છતાં, ચોક્કસ સંજોગોમાં પ્રતિક્રિયા પણ અગત્યની બાબત છે. ઉદાહરણ માટે, હાઇડ્રોજન ફ્લોરાઇડ (એચએફ (HF)) હાનિકારક પણ છે અને સડો પણ ઉત્પન્ન કરનાર છે. જોકે, તે સિલિકોન પ્રત્યે ભારે આકર્ષણ (નિશુક્લ: ઊર્જા) ધરાવે છે. હાઇડ્રોજન ફ્લોરાઇડનો ઉપયોગ કરીને સિલિકોન મેળવવામાં આવે છે. કાચ પર ભાત ઉત્પન્ન કરવા માટે કે, સિલિકોનની અર્ધવાહક ચિપ્સના નિર્માણ માટે એચએફ (HF)નો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. 

બીજી બાજુ, કેટલીક તબીબી સારવાર દરમિયાન હેતુપૂર્વક ચોક્કસ પદાર્થોના જૈવિક વિષ તત્વનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. કેટલાક જીવાણુનાશકો (શરૂઆતમાં તેને જીવતંત્રમાંથી મેળવવામાં આવતા હતા. હવે, પ્રયોગશાળામાં કૃત્રિમ રીતે તેનું ઉત્પાદન કરવામાં આવે છે) માનવ શરીર ઉપર સીધી અસર કર્યા વગર જૈવરાસાયણિક પ્રક્રિયા દ્વારા સૂક્ષ્મ-જીવતંત્રનો નાશ કરે છે. આવી જ રીતે, કીમોથેરપી (કેન્સરની સારવાર) હાનિકારક છે. તે એન્ટીબાયોટિક્સ કરતા પણ વધુ ગંભીર આડઅસરો ધરાવે છે, પણ તેની વિપરીત અસરને નિયંત્રિત કરવી શક્ય નથી. માનવ શરીર કરતા કેન્સરના કોષો માટે તે વધુ હાનિકારક હોવાથી તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. ઉપરોક્ત વ્યાખ્યા મુજબ આવા પદાર્થોને ઝેર તરીકે વર્ગીકૃત કરી શકાય, તે પ્રાકૃતિક રીતે કૃત્રિમ છે, પણ તે રીતે મોટેભાગે તેને તપાસવામાં નથી આવ્યા.

ઝેરી પદાર્થોનું નિયંત્રણ કરવું
જૈવિક ઝેર
ઝેરના ઉપયોગ
તીવ્ર વિસર્જન