প্রাকৃতিক উপাদানের যে রোগ নিরাময়ের ক্ষমতা আছে, তা আন্টিবায়োটিক আবিষ্কারের বহু পূর্বে মানুষের জানা ছিল। শতবর্ষ পূর্বে চীনে 
সয়াবিনের ছত্রাক() আক্রান্ত ছানা (Moldy Soybean Curd) বিভিন্ন ফোঁড়ার চিকিৎসায় ব্যবহৃত হত। চীনারা পায়ের ক্ষত সারাবার জন্য ছত্রাক আবৃত পাদুকা (স্যান্ডল) পরত। ১৮৮১ সালে ব্রিটিশ অণুজীব বিজ্ঞানী জন টিন্ডাল () ছত্রাকের জীবাণু প্রতিরোধী ভূমিকা লক্ষ্য করেন। 

লুই পাস্তুর এবং জোবার্ট লক্ষ্য করেন কিছু অণুজীবের উপস্থিতিতে প্রস্রাবে আন্থ্রাক্স ব্যাসিলি () জন্মাতে পারেনা। ১৯০১ সালে এমারিখ (Emmerich) এবং লও (Low) দেখেন যে আন্থ্রাক্স ব্যাসিলি ( Anthrax bacili) আক্রমণ থেকে খরগোশকে বাঁচানো সম্ভব যদি সিউডোমোনাস এরুজিনোসা নামক ব্যাক্টেরিয়ার তরল আবাদ (Liquid culture) খরগোশের দেহে প্রবেশ (Inject) করানো যায়। তারা মনে করেন ব্যাক্টেরিয়াটি কোনো উৎসেচক (enzyme)তৈরি করেছে যা জীবাণুর আক্রমণ থেকে খরগোশকে রক্ষা করছে। তারা এই পদার্থের নাম দেন পাইওসায়ানেজ (Pyocyanase)। ১৯২০ সালে গার্থা ও দাথ কিছু গবেষণা করেন এই জাতীয় জীবাণু নাশক তৈরি করতে। তারা অ্যাকটিনোমাইসিটিস () দ্বারা প্রস্তুত একধরনের রাসায়নিক পদার্থ খুজে পান যার জীবাণুনাশী ক্ষমতা আছে। তারা এর নাম দেন অ্যাকটিনোমাইসিন। কিন্তু কোনো রোগের প্রতিরোধে এই পদার্থ পরবর্তিতে ব্যবহৃত হয় নাই। এই জাতীয় আবিস্কারের পরও ১৯২৯ সালের আগে অ্যান্টিবায়োটিক এর যুগ শুরু হয় নাই। ১৯২৭ সালে স্যার আলেকজান্ডার ফ্লেমিং () প্রথম অ্যান্টিবায়োটিক পেনিসিলিন আবিষ্কার করেন।

আবিষ্কারপূর্ব ইতিহাস
ব্যবহারিক প্রয়োগ
আন্টিবায়োটিক-রোধী বৈশিষ্ট্যের বিস্তার
অ্যান্টিবায়োটিক-রোধী বৈশিষ্ট্যের উদ্ভব