નિકોટિન જેવું શરીરમાં દાખલ થાય છે, તે ખૂબ જ ઝડપથી લોહીના પ્રવાહમાં ભળી જાય છે અને તેથી તે લોહી-મગજના અવરોધને વટાવી શકે છે. શ્વાસમાં લીધા બાદ આ પદાર્થને મગજ સુધી પહોંચવામાં સરેરાશ આશરે સાત સેકન્ડ લાગે છે. શરીરમાં નિકોટિનની હાફ લાઇફ (કીરણોત્સારી ગુણ ઘટીને અડધો થતાં લાગતો સમય) બે કલાકની આસપાસ છે. 
ધુમ્રપાનથી શરીર દ્વારા ગ્રહણ કરવામાં આવતાં નિકોટિનના પ્રમાણનો આધાર ઘણા પરિબળો પર નભે છે. જેમાં તમાકુનો પ્રકાર, ધુમાડો શ્વાસમાં લેવાય છે કે નહીં, ફીલ્ટરનો ઉપયોગ થયો છે કે નહીં વગેરે જેવા પરિબળોનો સમાવેશ થાય છે. મોંઢામાં હોઠ અને પેઢાં વચ્ચે ભરાવાતી અથવા તો નાક દ્વારા લેવાતી વિવિધ ચાવવાની તમાકુ, ઝબોળવાની તમાકુ, સ્નસ (તમાકુની એક પ્રોડક્ટ) અને છીંકણી વગેરેનું શરીરમાં છૂટતું પ્રમાણ ધુમ્રપાન કરતાં અનેકગણું રહે છે. નિકોટિનની યકૃતમાં થતી ચયાપચયની ક્રિયા સાયટોક્રોમ P450 ઉત્સેચકો દ્વારા થાય છે (મોટેભાગે CYP2A6 દ્રારા અને CYP2B6 દ્વારા પણ). કોટિનાઇન એ અતિમહત્વનું મેટાબોલાઇટ (ચયાપચયની ક્રિયા કરનાર) છે. અન્ય પ્રાથમિક મેટાબોલાઇટોમાં નિકોટિન એન-ઓક્સાઇડ, નોર્નિકોટિન, નિકોટિન આઇસોમેથોનિયમ આઇઓન, 2-હાઇડ્રોક્સીનિકોટિન અને નિકોટિન ગ્લુકુરોનાઇડનો સમાવેશ થાય છે. નિકોટિનથી કોટિનાઇન સુધીની ગ્લુકુરોનિડેશન અને ઑક્સીકરણ કરેલી ચયાપચયની ક્રિયા બંને મેન્થોલ દ્વારા અંકુશિત થાય છે, અને એ રીતે તે નિકોટિનની "ઇન વિવો" હાફ લાઇફ વધારે છે. મેન્થોલ ધરાવતી સિગારેટોમાં મેન્થોલ એક ઉમેરણ હોય છે.

પ્રકાશશાસ્ત્રીય પ્રવૃતિ
રોગ-પ્રતિરક્ષાવિજ્ઞાન નિવારણ
એસએનએસ (SNS)માં
ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ