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ACTION DES MÉDICAMENTS
EFFETS SECONDAIRES DES MÉDICAMENTS
FORMES MÉDICAMENTEUSES
Voie orale
Voie rectale
Formes injectables
Voie externe
PASSAGE DU MÉDICAMENT DANS L'ORGANISME
Résorption
Élimination
Prescription et surveillance
Cet article est extrait de l'ouvrage « Larousse Médical ».
Préparation utilisée pour prévenir, diagnostiquer, soigner une maladie, un traumatisme ou pour restaurer, corriger, modifier les fonctions organiques.
Longtemps, les médicaments n'ont été préparés qu'à partir des végétaux (alcaloïdes tels que la digitaline ou la morphine), des animaux (vaccins) ou des minéraux (aluminium). Aujourd'hui, l'ensemble des médicaments est fabriqué par l'industrie pharmaceutique, ce qui permet une plus grande précision et une plus grande sécurité d'emploi. Parallèlement, la pharmacie (science de la préparation des médicaments) propose de plus en plus de produits synthétiques, qui copient plus ou moins fidèlement des substances naturelles ou sont entièrement originaux (benzodiazépines). L'insuline, par exemple, médicament antidiabétique auparavant d'origine animale, peut maintenant être synthétisée par des procédés de génie génétique (manipulation des gènes de certaines bactéries visant à leur faire produire une substance donnée).
Actuellement, la recherche de nouveaux médicaments passe par la modification et la dérivation systématiques d'une molécule reconnue active (criblage pharmacologique), par l'application d'un médicament au traitement d'une maladie pour laquelle il n'était pas jusqu'ici utilisé et par l'ethnopharmacologie (étude des médicaments utilisés par les différents peuples).
L'introduction sur le marché de nouveaux médicaments obéit à des directives administratives complexes, variables suivant chaque pays. Les nouveaux médicaments doivent subir des tests (sur des animaux de laboratoire, sur des volontaires humains sains en milieu hospitalier puis sur des malades) destinés à évaluer l'efficacité et les effets secondaires de leurs principes actifs avant que les pouvoirs publics (le ministère de la Santé en France, l'Office intercantonal de contrôle des médicaments en Suisse, Santé et Bien-Être social au Canada, Food and Drug Administration aux États-Unis, etc.) ne délivrent une autorisation de mise sur le marché. Cette dernière, désignée par le sigle A.M.M. en France et en Belgique, est appelée « attestation d'enregistrement » en Suisse, « avis de conformité » au Canada et peut être, par la suite, retirée à un médicament dans l'intérêt de la santé publique. Des contrôles de fabrication doivent avoir lieu régulièrement pendant la période de production.
Les médicaments peuvent être en vente libre ou n'être délivrés que sur présentation d'une ordonnance. Le renouvellement d'une ordonnance, c'est-à-dire la délivrance d'un médicament sur présentation d'une ordonnance ayant déjà servi une ou plusieurs fois, est réglementé ; il dépend du classement légal du médicament en question.
Certains médicaments apportent des substances de substitution (sels minéraux, hormones, vitamine D contre le rachitisme, insuline contre le diabète sucré) et soignent les maladies de carence, c'est-à-dire les maladies dues à l'absence ou à l'insuffisance de ces substances.
De nombreux médicaments modifient le fonctionnement cellulaire en le stimulant ou en l'inhibant, souvent par l'intermédiaire du système de transmission neuronal par lequel les messages sont envoyés aux divers points du corps, en se fixant dans la synapse (liaison entre deux cellules nerveuses).
Les médicaments anti-infectieux inhibent la reproduction des microbes ou les tuent (antiseptiques, antibiotiques). D'autres médicaments détruisent les cellules anormales, telles les cellules cancéreuses (antinéoplasiques).
Indépendamment de leur but, tous les médicaments n'agissent pas dans les mêmes délais. Certains ont un effet très rapide ou quasi immédiat (trinitrine contre l'angine de poitrine, adrénaline contre la crise d'asthme). D'autres, à l'opposé, ont parfois besoin de plusieurs semaines pour atteindre leur plein effet (antidépresseurs).
Les effets secondaires d'un médicament sont les effets, habituels ou non, qui s'ajoutent à l'effet thérapeutique recherché.
Un effet secondaire peut être indésirable dans une utilisation donnée d'un médicament et recherché dans une autre utilisation du même médicament ; il peut même devenir un effet principal. L'effet indésirable peut être lié à l'effet principal du médicament. Par exemple, des médicaments anticancéreux attaquent aussi bien les cellules saines que les cellules cancéreuses, des anticoagulants peuvent provoquer une hémorragie si le traitement est prolongé ; les médicaments ototoxiques peuvent léser le système auditif, les médicaments néphrotoxiques ou hépatotoxiques peuvent altérer le rein ou le foie, allant jusqu'à provoquer des lésions, réversibles ou permanentes. Dans tous ces cas, l'effet indésirable est prévisible et inévitable.
Dans d'autres cas, l'effet indésirable est imprévisible ; il apparaît chez un malade présentant des facteurs de risque (absence d'une enzyme spécifique de la dégradation du médicament, réaction allergique, etc.), en cas de tolérance ou d'accoutumance au médicament ou encore de dépendance envers lui (pharmacodépendance ou toxicomanie), de persistance ou d'accumulation du médicament dans l'organisme ; il varie aussi avec l'importance de la consommation et le type du médicament.
Les effets indésirables mineurs ne demandent pas d'hospitalisation ni de traitement ; les effets modérés demandent un traitement ou une hospitalisation ; les effets graves, qui mettent en danger la vie du malade, comme lors des intoxications volontaires ou accidentelles, exigent un traitement intensif et peuvent laisser des séquelles importantes.
La forme sous laquelle se présente le médicament est différente selon le mode d'administration : voie orale, rectale ou parentérale (par injection).
Les médicaments que l'on avale sont préparés soit sous une forme liquide, d'absorption facile, soit sous une forme solide, de meilleure conservation. Ils se présentent en doses multiples (sirops, poudres), à mesurer lors de la prise, ou en doses unitaires (comprimés, ampoules).
Les ampoules de soluté buvable contiennent le plus souvent des fortifiants, ou antianémiques. Le soluté doit être bu dès l'ouverture de l'ampoule, car sa conservation n'est plus alors assurée.
Les cachets, au sens strict, sont composés de deux cupules de pain azyme contenant un médicament en poudre. Ils sont maintenant rarement utilisés. Le langage courant use volontiers du mot « cachet » pour désigner un comprimé. Cet emploi non technique n'est pas admis par les spécialistes.
Les comprimés sont des préparations solides de substances médicamenteuses et d'excipients (base neutre dans laquelle sont incorporés les principes actifs), additionnées ou non d'adjuvants (base active qui accroît l'efficacité du médicament). La moitié des médicaments actuellement administrés le sont sous la forme de comprimés, d'emploi facile et de dosage précis.
Le comprimé à sucer, ou tablette, a une action locale (par exemple antiseptique ou anesthésique, contre les maux de gorge).
Il existe des comprimés à sucer, des comprimés effervescents, des comprimés multicouches, ce qui permet d'inclure plusieurs principes actifs, autrement incompatibles, dans le même comprimé ou de ne les libérer qu'à des vitesses ou à des moments différents ; des comprimés à libération modifiée, fabriqués de façon à retarder ou à prolonger dans le tube digestif la libération des substances médicamenteuses ; enfin, des comprimés sublinguaux, maintenus sous la langue afin de permettre la libération du principe actif et son absorption directe grâce à la vascularisation dense de la muqueuse locale, ce qui lui épargne l'action des sucs gastriques.
La dragée est un comprimé enrobé ; on l'appelle aussi comprimé dragéifié. L'enrobage peut avoir une action thérapeutique propre, servir à masquer un goût ou une odeur désagréable ou servir à protéger le principe actif, par exemple contre sa destruction par les sucs gastriques.
L'élixir est une préparation liquide de substances médicamenteuses (calmant de la toux ou des douleurs de l'estomac, par exemple) dissoutes dans l'alcool (20 % d'alcool et 20 % de sucre ou de glycérine).
Une émulsion est un liquide contenant en suspension des gouttelettes très fines d'un autre corps, avec lequel il ne peut pas se mélanger (à la différence des solutés).
Les essences, ou huiles essentielles, sont des produits volatils et aromatiques extraits, le plus souvent par distillation, des plantes. Leur administration par voie orale se fait en général en solution dans l'alcool (eau de mélisse, alcool de menthe).
Les extraits se préparent par dissolution d'une substance – végétale ou animale – puis par évaporation du solvant jusqu'à obtention de la consistance recherchée (extrait fluide, mou ou sec). Ils servent à confectionner divers médicaments, par exemple l'extrait concentré d'orange amère pour sirop.
Les gélules ou les capsules sont de petits récipients de gélatine contenant un médicament liquide ou en poudre. Leur forme permet l'absorption de médicaments au goût ou à l'odeur désagréable (essences végétales). Certaines sont conçues pour libérer leur contenu dans l'estomac, d'autres pour le libérer seulement dans l'intestin grêle. Les capsules à action prolongée contiennent en général un médicament sous la forme de plusieurs grains dont les enrobages sont de nature différente, ce qui permet une durée de libération prolongée et/ou programmée dans le tube digestif.
Les granulés sont des préparations solides constituées principalement par du sucre et renfermant divers principes médicamenteux. Ils peuvent être absorbés après dissolution ou désagrégation dans l'eau ou pris à la cuillère et avalés directement.
Les pilules sont des préparations ayant la forme de petites masses sphériques. Elles sont rarement utilisées de nos jours.
La potion est un médicament aqueux et sucré qui s'administre à la cuillère. Elle doit être consommée dans les jours qui suivent sa préparation par le pharmacien – de préférence dans les 24 heures.
Les poudres peuvent être simples ou composées, les principes actifs (antibiotiques, levures, pansements gastriques) étant répartis ou non dans une poudre inerte (lactose, par exemple). Elles sont, en général, absorbées après dissolution ou mises en suspension dans de l'eau.
Les sirops composés peuvent renfermer des principes actifs variés (sirops contre la toux, sirops sédatifs ou hypnotiques). La forte concentration en sucre du sirop assure sa conservation. Il existe aussi des sirops sans sucre pour les diabétiques.
Les solutés sont toutes les solutions médicamenteuses homogènes. Ils proviennent de produits extraits des végétaux et dilués (dans de l'alcool, par exemple) ou de produits naturels (plantes, etc.) que l'on dissout dans un solvant. L'alcoolat est une forme de soluté.
Une suspension médicamenteuse est un liquide contenant un principe actif sous la forme de particules solides non dissoutes. Cette forme est choisie quand le principe actif est insoluble dans l'eau (antibiotiques destinés aux enfants). Les suspensions doivent être agitées manuellement juste avant d'être administrées pour que toutes les cuillerées contiennent la même quantité de principe actif.
La teinture est un soluté alcoolique résultant de l'action dissolvante de l'alcool sur des substances végétales, animales ou chimiques (teinture d'iode, par exemple). Les teintures sont des produits stables et facilement dosables.
La vascularisation de la muqueuse rectale permet l'absorption et le transfert rapide dans la circulation sanguine des principes actifs. Par ailleurs, les médicaments pris par voie rectale ne subissent pas l'action des sucs digestifs. Enfin, dans certains cas (personnes ayant des difficultés à s'alimenter, enfants), la voie rectale est plus pratique que la voie orale.
Cependant, la perméabilité de la muqueuse rectale doit inciter à la prudence dans l'utilisation de médicaments très actifs, surtout chez l'enfant.
La pommade a une action principalement locale.
Le suppositoire est une préparation, molle ou solide, de beurre de cacao, de gélatine glycérinée ou d'une autre substance ad hoc contenant un ou plusieurs principes actifs ou bien constituant le principe actif. Les suppositoires peuvent avoir une action locale (suppositoires à la glycérine utilisés comme laxatif) ou une action générale (antibiotiques, sédatifs, hypnotiques).
Le lavement est utilisé pour une action évacuatrice ou pour l'administration locale de médicaments.
Les préparations injectables sont des liquides purs, des solutions, des suspensions ou des émulsions liquides destinés à être administrés par voie parentérale. La nature des solvants varie : eau pour préparations injectables, huiles végétales, hydrocarbures (huile de vaseline), alcools (éthanol), lanoline, etc. Ces préparations doivent être stériles. En général, elles sont neutres quant à l'équilibre acidobasique et ont la même tension osmotique que le plasma sanguin (isotonie), bien que des préparations hypertoniques puissent être administrées dans certaines conditions par voie intraveineuse. Elles sont apyrogènes, c'est-à-dire qu'elles ne provoquent pas de réaction fébrile.
Les préparations injectables sont contenues dans des ampoules, en verre ou en P.V.C., ou dans des flacons de tailles diverses allant jusqu'aux grands flacons à perfusion d'un litre. Il existe aussi des seringues auto-injectables. Tous ces récipients sont hermétiques, inertes et stériles ; ils doivent assurer la conservation de leur contenu sans altération.
Les voies d'administration des préparations injectables sont la voie intraveineuse, la voie intramusculaire, la voie intradermique (dans la peau, entre l'épiderme et le derme), la voie sous-cutanée (sous la peau, dans le tissu conjonctif), la voie intra-artérielle, la voie intracardiaque, la voie intrarachidienne (entre la moelle épinière et la colonne vertébrale : le médicament se mélange au liquide cérébrospinal) et la voie épidurale (dans le canal sacré).
L'implant n'est pas une injection ; c'est un comprimé introduit sous la peau (disulfirame, etc.), libérant le produit actif en plusieurs jours ou plusieurs semaines.
Il n'existe pas de voie strictement externe puisque les médicaments appliqués sur la peau, qui est perméable, se diffusent au moins partiellement, à plus ou moins grande profondeur, dans l'organisme.
L'alcoolat est une solution alcoolique d'essence de plantes (alcoolat de mélisse).
Le cataplasme est une préparation à base de poudre, enveloppée dans un tissu, à action locale, calmante ou révulsive (farine de moutarde). Étant donné le risque d'infection, il ne faut pas appliquer un cataplasme sur une blessure.
Le collutoire est un liquide visqueux à base de glycérine, destiné à être appliqué sur les muqueuses buccales par pulvérisation ou à l'aide d'un badigeon stérile (antiseptique, anesthésique local).
Le collyre est une préparation aqueuse, isotonique aux larmes, destinée à être appliquée sur la muqueuse de l'œil (antibiotique, vasoconstricteur, vitamine). Les collyres s'utilisent en bain ou en instillation, avec un compte-gouttes. Il faut conserver les collyres multidoses dans le réfrigérateur et ne pas les garder plus de quinze jours après leur ouverture pour éviter les risques d'infection oculaire.
La crème est une préparation molle à base d'eau et d'huile. Les crèmes servent à protéger la peau (crème solaire) ou sont les véhicules de nombreux principes actifs.
Le gel est un liquide gélifié grâce à de la gomme, à de l'amidon, à de la paraffine, contenant des principes actifs qui traverseront plus ou moins l'épiderme ou la muqueuse selon les qualités de l'excipient.
La lotion est une préparation aqueuse ou alcoolique à appliquer en friction.
L'onguent est une préparation à base de résines et de corps gras, de consistance semi-molle.
La pommade est une préparation semi-solide à base de graisse végétale, animale ou minérale, à action protectrice adoucissante ou transportant divers principes actifs à action locale ou plus ou moins générale (antibiotiques, anti-inflammatoires, analgésiques). Les pommades ophtalmiques (pommades destinées à être appliquées sur la muqueuse de l'œil), moins liquides que les collyres, maintiennent plus longtemps les principes actifs au contact de l'œil.
Une fois administré, un médicament suit trois phases : la résorption, la distribution et l'élimination. Leur étude est nommée pharmacocinétique.
La résorption est le passage du médicament de son site d'administration vers la circulation générale. Une fraction seulement de la dose administrée atteint la circulation générale (biodisponibilité, ou disponibilité biologique), sauf en cas d'injection intraveineuse. La biodisponibilité doit être assez grande pour que le médicament soit absorbé en quantité suffisante et assez rapidement pour avoir l'efficacité souhaitée. Elle dépend des propriétés physicochimiques du médicament (solubilité, vitesse de dissolution, etc.).
La chronopharmacologie joue aussi un rôle : un médicament est plus ou moins efficace suivant l'heure à laquelle il est administré, en particulier en raison des variations cycliques d'activité des enzymes qui le dégradent dans le foie. Enfin, il y a intérêt à prendre certains médicaments avant, d'autres pendant, d'autres encore après les repas.
Après son entrée dans la circulation générale, un médicament se distribue dans tout l'organisme. Sa répartition entre les différents tissus est inégale, du fait des différences de perméabilité, de volume ou d'irrigation sanguine de ces tissus. Le fait que le médicament commence à être métabolisé (transformé physicochimiquement) dès son entrée dans l'organisme rend le processus de distribution instable et complexe.
L'organisme tente d'éliminer le plus rapidement possible toute substance étrangère et/ou toxique qui y a été introduite. L'élimination se fait par excrétion directe (élimination sans transformation du médicament) ou par excrétion des métabolites (produits résultant de la transformation du médicament dans l'organisme) grâce aux divers organes servant à évacuer les déchets du métabolisme : rein, foie, poumon, intestin, etc.
Beaucoup de facteurs influençant le comportement des médicaments dans l'organisme doivent être pris en compte dans la prescription : l'âge et le poids du patient, l'existence éventuelle d'une maladie, les interactions médicamenteuses, la voie d'introduction du médicament dans l'organisme. Une fois la prescription établie, il faut continuer à surveiller le comportement des médicaments dans l'organisme, en particulier leur concentration dans le plasma. Doivent être particulièrement surveillés les taux sanguins des digitaliques dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, des théophyllines dans le traitement de l'asthme, du lithium dans le traitement de la psychose maniacodépressive, des anticoagulants, surtout au long cours, et de divers médicaments antiarythmiques (destinés à corriger certains troubles du rythme cardiaque) et hormonaux.
Voir : chronobiologie, interaction médicamenteuse, pharmacodépendance, résistance aux médicaments anti-infectieux, implant médicamenteux, synergie médicamenteuse.
La dénomination des médicaments
Un médicament contient un ou plusieurs principes actifs. Généralement, le principe actif essentiel donne le nom au médicament. Et chaque principe actif essentiel est identifié de trois façons différentes suivant que l'on se place d'un point de vue scientifique, législatif ou commercial.La dénomination scientifique est le nom chimique exact du principe actif. Elle est généralement peu employée en raison de sa complexité.La dénomination commune internationale (D.C.I.) correspond au nom générique du principe actif en médecine. C'est cette dénomination d'usage courant qui est utilisée dans ce dictionnaire.La dénomination commerciale est donnée par les laboratoires pharmaceutiques, qui découvrent de nouveaux médicaments en modifiant les structures moléculaires des substances originelles de façon à augmenter leur efficacité thérapeutique et à diminuer les effets secondaires. Un même principe actif pouvant être commercialisé par deux laboratoires différents, deux noms commerciaux peuvent correspondre exactement à la même substance.Un générique est un médicament identique, par sa composition, sa présentation et son dosage, à un médicament vendu sous un nom de marque. En effet, une spécialité, lorsqu'elle n'est plus protégée par son brevet, tombée dans le domaine public une fois écoulée la période légale de protection, n'est plus la propriété du laboratoire qui l'a découverte. Elle peut alors être copiée et commercialisée, à moindre coût, sous un autre nom de spécialité.
Enfants et médicaments
Chez l'enfant, les médicaments ont des effets différents de ceux observés chez l'adulte.L'absorption par l'estomac et l'intestin des médicaments pris par voie orale peut être retardée ou prolongée, car les capacités digestives de l'enfant sont encore incomplètement développées. L'absorption par voie intramusculaire est imprévisible chez le nouveau-né en ce qui concerne la vitesse d'absorption ou le pourcentage de produit absorbé. Par voie cutanée, l'absorption est très augmentée chez les jeunes enfants. Ce phénomène est le plus souvent indésirable et d'autant plus fréquent que la surface d'application est grande, que l'administration est prolongée, que la peau est lésée (eczéma) et qu'il existe une occlusion (pansement ou couches). Ainsi, les dermocorticostéroïdes, utilisés dans le traitement de lésions cutanées, ont facilement chez l'enfant les mêmes effets indésirables que s'ils étaient donnés par voie orale (fragilité osseuse, tendance aux infections, diabète, hypertension artérielle). Par ailleurs, certaines pommades peuvent contenir un mélange de produits dont certains sont très toxiques (camphre, mercure, plomb).La diffusion des médicaments, qui suit leur absorption, se fait dans l'eau de l'organisme. Or la quantité d'eau, proportionnellement au poids, diminue avec l'âge : de 80 % du poids du corps chez le nouveau-né, elle descend jusqu'à 55 % chez l'adulte. C'est pourquoi on donne parfois au jeune enfant des posologies, par kilogramme de poids corporel, plus élevées qu'à l'adulte afin que les concentrations restent à un niveau suffisant.Le métabolisme des médicaments est différent chez l'enfant, c'est-à-dire que les réactions chimiques qu'ils subissent dans l'organisme ainsi que leur élimination sont diminuées en raison de l'immaturité d'organes tels que le foie et les reins. Le risque d'accumulation des médicaments dans les tissus est donc plus élevé.Les précautions d'emploi générales sont plus strictes que chez les adultes. Un médicament n'est jamais anodin (même l'aspirine) et ne doit être donné que sur avis du médecin. On ne doit pas faire prendre de sa propre initiative un médicament à un enfant, y compris lorsqu'il s'agit de donner, sans avis médical, un produit antérieurement prescrit. Les formes pharmaceutiques destinées à l'enfant, ou adaptées à chaque tranche d'âge, doivent être préférées lorsqu'elles existent. Il est conseillé aux parents de vérifier sur la notice les contre-indications, le mode d'emploi, les posologies et les indications en fonction de l'âge avant d'utiliser le médicament.
Personnes âgées et médicaments
Chez les personnes âgées, la fonction rénale est souvent altérée ; les médicaments sont donc éliminés plus lentement et leur concentration dans le sang risque d'être trop importante. La prescription des médicaments doit donc prendre en compte la fonction rénale du malade. Celle ci peut être mesurée par la clairance, capacité du rein à éliminer une substance particulière, la créatinine.