Midafotel
# Midafotel

Midafotel (CPPene; SDZ EAA 494) è un potente e competitivo antagonista al recettore NMDA. È stato originariamente progettato come potenziale terapia per l'eccitotossicità, epilessia o dolore neuropatico. Sembrava molto promettente negli studi in vitro dove risultava essere un potente antagonista competitivo del recettore NMDA senza influenzare altri recettori. La ricerca è proseguita attraverso studi in vivo con i gatti dove si è dimostrato di limitare i danni dopo aver occluso l'arteria cerebrale centrale, portando ad ischemia. Ha anche bloccato epilessie fotosensibili nei babbuini.

Il CPPene ha un profilo farmacocinetico adatto per il progresso alle sperimentazioni cliniche, in quanto non tossico e per l'escrezione totalmente attraverso il sistema renale e rimane invariato nel cervello.

Tuttavia, il CPPene è stato rimosso da studi clinici, in quanto non forniva alcuna protezione neuronale o un trattamento benefico per l'epilessia. Inoltre si sono verificati importanti effetti collaterali che hanno portato molti pazienti a ritirarsi dal trial. Una possibile spiegazione sulla sua mancanza di efficacia nei test è la finestra temporale terapeutica relativamente breve a seguito del danno ischemico e il fatto che una piccola quantità di glutammato aiuta la sopravvivenza neuronale. Si ritiene inoltre che alcuni geni "pro-survival" sono attivati dai recettori NMDA.

