Cinnarizina
# Cinnarizina

La cinnarizina o cinarizina è un antistaminico usato per il controllo di nausea e vomito da cinetosi (mal d'auto) e nelle vasculopatie centrali e periferiche; è commercializzata in Italia con i nomi: Cinazyn, Stugeron, Toliman.

La sintesi chimica ed il brevetto è della Janssen Pharmaceutica nel 1955.

## Caratteristiche strutturali e fisiche

### Reattività e caratteristiche chimiche

È una polvere bianca o quasi bianca. Praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in alcool e in alcool metilico, solubile in acetone, facilmente solubile in diclorometano; è fotosensibile.

## Farmacocinetica

### Assorbimento

Viene assorbita nel tratto gastrico; la concentrazione plasmatica massima Cmax si raggiunge dopo 2-4 ore dalla assunzione orale.

### Metabolismo

Ha un'emivita plasmatica di 3-6 ore, viene metabolizzata dai seguenti sistemi enzimatici

* Citocromo P450 2E1 (CYP2E1)
* Glutatione S-transferasi A2
* Colinesterasi

### Eliminazione

Viene escreta in forma immodificata nelle feci e come metaboliti nelle urine.

## Farmacodinamica

La cinnarizina agisce come antagonista del recettore H1 istaminergico e del recettore muscarinico. Inoltre, inibisce la contrattilità della muscolatura liscia vascolare grazie al blocco dei canali L del $Ca^{++}.$ Ha anche un legame con i recettori D2 della dopamina.

## Impieghi clinici

### In Label

Secondo il riassunto delle caratteristiche del prodotto le indicazioni approvate sono:

Turbe dell'irrorazione cerebrale, in particolare da arteriosclerosi comprendenti tremori, ronzio delle orecchie, disturbi dell'umore (irritabilità e asocialità), perdita della memoria e scarsa concentrazione.

Alterazioni dell'equilibrio, di origine centrale e periferica comprendenti vertigine, tremori, ronzio delle orecchie, nistagmo, nausea e vomito.Coadiuvante nella terapia delle vasculopatie periferiche quali, p.e., estremità bluastre, claudicatio intermittente, ulcere varicose, parestesie (sensazione anormale, non dolorosa come di bruciore, formicolio, puntura, ecc.), crampi notturni, estremità fredde.

### Off-Label

* Orticaria
* Enuresi
* Psicosi (su animale)
* Ansia (su animale)

## Controindicazioni

L'utilizzo di questa sostanza non è indicato in caso di ictus cerebrale in fase acuta e di ipersensibilità individuale accertata.

## Effetti collaterali

Si verificano frequentemente: sonnolenza e disturbi gastro-intestinali; più raramente: mal di testa, secchezza della bocca, aumento di peso, sudorazione o reazioni allergiche, molto rararamente lichen planus e sintomi simil-lupus.

Nei soggetti anziani si possono avere: sintomi extrapiramidali con depressione.

## Dosi terapeutiche

Fino ad un massimo di 200 mg/die nelle turbe della circolazione. Va assunto preferibilmente dopo i pasti. Nelle cinetosi va assunto mezzora prima del viaggio, da ripetere dopo 6 ore.

### Sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio, utili: lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.

## Gravidanza e allattamento

Sconsigliato per mancanza di dati della letteratura.

## Avvertenze

Da usare con prudenza con alcool e sostanze deprimenti il SNC. Va valutato il rischio/beneficio nei soggetti con Parkinson per il possibile aggravamento della sintomatologia.

## Interazioni

Alcool e deprimenti il SNC come gli antidepressivi triciclici.

