Metilergometrina
# Metilergometrina

La metilergometrina è un analogo di sintesi della ergonovina, un alcaloide psichedelico presente nella segale cornuta e in molte specie di belle di giorno. È un membro della famiglia delle ergoline e chimicamente simile a LSD, ergina, ergometrina e acido lisergico. A causa delle sue proprietà ossitociche, ha un uso medico in ostetricia. L'efficacia clinica si verifica intorno a 200 µg, dieci volte inferiore alla soglia allucinogena.

## Farmacologia

### Indicazione d'uso

Impiegato per la prevenzione ed il controllo del sanguinamento eccessivo dopo il parto vaginale.

Il farmaco è indicato per il trattamento di diverse condizioni associate, tra cui l'angina pectoris, l'emorragia postpartum, la subinvoluzione uterina postpartum, l'atonia uterina e l'emorragia uterina.

### Farmacodinamica

La metilergometrina è un alcaloide dell'ergot semisintetico e un derivato dell'ergonovina, utilizzato per la prevenzione e il controllo di emorragie postpartum e post-aborto. In generale, gli effetti di tutti gli alcaloidi dell'ergot sembrano derivare dalle loro azioni come agonisti parziali o antagonisti presso i recettori adrenergici, dopaminergici e triptaminergici. Lo spettro degli effetti dipende dal principio attivo, dal dosaggio, dalla specie, dal tessuto e dalle condizioni sperimentali o fisiologiche. Tutti gli alcaloidi dell'ergot aumentano significativamente l'attività motoria dell'utero e a dosi ridotte, determinano un aumento delle contrazioni in termini di forza o frequenza, o entrambe, seguite da un normale grado di rilassamento. Aumentando la dose, le contrazioni diventano più vigorose e prolungate, il tono a riposo aumenta marcatamente e può insorgere una contrattura sostenuta.

### Meccanismo d'azione

Esplica la sua azione in maniera diretta nei confronti del muscolo liscio dell'utero, aumentando il tono, la frequenza e l'ampiezza delle contrazioni ritmiche attraverso il legame e l'antagonismo risultante con il recettore della dopamina $D_1.$ Pertanto, induce un rapido ed efficace effetto uterotonico tetanico, che accorcia la terza fase del travaglio e riduce la perdita di sangue.

### Assorbimento

Dopo somministrazione orale (con una biodisponibilità del 60%) e intramuscolare (con una biodisponibilità del 78%), l'assorbimento è rapido.

### Uso in ostetricia

La metilergometrina è un costrittore della muscolatura liscia che agisce principalmente sull'utero. È più comunemente usata per prevenire o controllare un'eccessiva emorragia dopo il parto e l'aborto spontaneo o desiderato, e anche per aiutare nell'espulsione di prodotti trattenuti del concepimento dopo un aborto mancato (aborto in cui tutto o parte del feto rimane nell'utero) e per aiutare a rilasciare la placenta dopo il parto. È disponibile in compresse o iniezioni (IM o IV) o in forma liquida da assumere per via orale

### Emicrania

La metilergometrina viene talvolta utilizzata sia per la prevenzione che per il trattamento acuto dell'emicrania. È un metabolita attivo di metisergide.

## Controindicazioni

La metilergometrina è controindicata nei pazienti con ipertensione e preeclampsia. È inoltre controindicato nei pazienti sieropositivi che assumono inibitori della proteasi, delavirdina ed efavirenz (che è anche un agonista del protoprocessore del recettore 5HT2A-mGlu2 e aumenta le probabilità che un paziente abbia allucinazioni durante la terapia con metilergometrina).

## Effetti collaterali

Gli effetti collaterali includono:

* Effetti colinergici come nausea, vomito e diarrea
* Vertigini
* Vasocostrizione dell'arteria coronaria
* Ipertensione sistemica severa (specialmente nei pazienti con preeclampsia)
* Convulsioni

In dosi eccessive, la metilergometrina può anche portare a crampi, depressione respiratoria e coma.

## Meccanismo di azione

La metilergometrina è un agonista/antagonista parziale sui recettori serotoninergici, dopaminergici e alfa-adrenergici. Il suo specifico pattern di legame e attivazione su questi recettori porta ad una contrazione del muscolo uterino liscio attraverso i recettori della serotonina 5-HT2A, mentre i vasi sanguigni sono colpiti in misura minore rispetto ad altri alcaloidi della segale cornuta.

