Récepteur opiacé
# Récepteur opiacé

Les récepteurs opiacés sont des récepteurs de neurotransmetteurs. Il existe trois sortes de récepteurs opiacés : mu (μ), delta (δ) et kappa (κ) très largement distribués dans le cerveau. Ces récepteurs modulent plusieurs fonctions dont la réponse à la douleur, au stress et le contrôle des émotions.

L’effet euphorisant des opiacés est contrôlé par les récepteurs mu et delta. Par contre, l’activation des récepteurs kappa est aversif et entraîne des troubles de l’humeur.

Les récepteurs opiacés sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G avec des opiacés comme ligands. Les opioïdes endogènes sont les dynorphines, les enképhalines (ou encéphalines), les endorphines (ou endomorphines) et les nociceptines. Les récepteurs opiacés sont identiques, à environ 40 %, aux récepteurs de la somatostatine (SSTRs).

## Principaux sous-types

Il y a quatre principaux sous-types de récepteurs opiacés.

| Récepteur | Sous-type | Emplacement | Fonction |
| - | - | - | - |
| delta (δ) $OP_1$ $^{(I)}$ | $δ_1,$ $δ_2$ | Cerveau Noyaux pontiques Amygdale Bulbes olfactifs Cortex cérébral profond | Analgésie Effets antidépresseurs Dépendance physique |
| kappa (κ) $OP_2$ $^{(I)}$ | $κ_1,$ $κ_2,$ $κ_3$ | Cerveau Hypothalamus Substance grise périaqueducale Claustrum Moelle épinière Substance gélatineuse | Analgésie de la moelle épinière Sédation Myosis Inhibition de la libération de l'hormone ADH |
| mu (μ) $OP_3$ $^{(I)}$ | $μ_1,$ $μ_2,$ $μ_3$ | Cerveau Cortex cérébral (lames III et IV) Thalamus Striosomes Hypothalamus Substance grise périaqueducale Moelle épinière Substance gélatineuse Système digestif | $μ_1$ : Analgésie supraspinales Dépendance physique $μ_2$ : Dépression respiratoire Myosis Euphorie Réduction de la motilité du tractus gastro-intestinal Dépendance physique $μ_3$ : ? |
| Récepteur nociceptif $OP_4$ | $ORL_1$ | Cerveau Cortex cérébral Amygdale Hippocampe Noyaux septale Habenula Hypothalamus Moelle épinière | Anxiété Dépression Appétit Développement d'une tolérance aux agonistes des récepteurs mu (μ) |

## Mécanismes

Ces récepteurs sont des récepteurs couplés aux protéines G inhibiteurs. Lorsqu'un opioïde arrive sur le récepteur, la sous-unité α de la protéine G se décroche et va alors inhiber l'adénylate cyclase. Il y aura donc moins de production d'AMPc, moins d'activation de la PKA, moins de phosphorylation de CREB et donc moins de transcription des gènes cibles.

Simultanément, les sous-unité βγ de la protéine G vont aller inhiber les récepteurs $Ca^{2+}voltage-dépendants.$

