Receptor muscarínico
# Receptor muscarínico

Los receptores muscarínicos son receptores de neurotransmisores, proteínas transmembrana que son sensibles a la acción de la Ach (acetilcolina).

La muscarina (alcaloide responsable de la toxicidad de ciertos hongos) imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre la musculatura lisa y glándulas. Por esta razón, a los receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, los cuales son bloqueados por la atropina.

El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteína G, adenilciclasa y fosfolipasa.

Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y el aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como la depresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez a cien.

## Tipos

Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M (muscarínicos) seguido por un número:

* Receptor M1, abunda en el encéfalo (sistema nervioso central) y en las ECL (células semejantes a los enterocromafines) (aumenta el Inositol trifosfato y calcio).
* Receptor M2, abunda en el corazón, músculo liso, sistema nervioso central y epitelio glandular. (disminuye el AMPc) Genera efectos inotrópicos, cronotrópicos y dromotrópicos negativos. El betanecol parece ser un agonista selectivo de estos.
* Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular , el músculo liso, endotelio y sistema nervioso central. Provoca broncoespasmo (músculo liso de vía aérea).
* Receptor M4, abunda en el páncreas y el pulmón.
* Receptor M5, se cree que actúa a nivel de las glándulas salivales y el músculo ciliar.

Los receptores $M_1,$ $M_3$ y $M_5$ se acoplan a proteínas $G_{q/11}$ que desencadenan la activación de la PLC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores $M_2,$ $M_4$ se acoplan a proteínas $G_{i/o}$ (sensibles a la toxina pertussis) que pueden inhibir a la adenilato ciclasa, activar algunos canales de $K^+$ e inhibir canales de $Ca^{++}$ sensibles al voltaje.

Subtipos de receptores colinérgicos y sus antagonistas :

| Receptor | Subtipo $M_1$ | Subtipo $M^2$ | Subtipo $M^3$ |
| - | - | - | - |
| Ubicación | Nervios | Corazón (aurículas), nervios | Glándulas, músculo liso, endotelio vascular |
| Transducción de señales | $G_{q/11}-PLC$ incremento de $IP_3-DAG$ | $G_{i/o}$ Inhibición de AC, activación de canales de K+ | $G_{q/11}-PLC$ incremento de $IP_3-DAG$ |
| Efecto fisiológico primario | Despolarización-excitación neuronal, secreción de ácido gástrico | Bradicardia, inhibición neuronal | Activación de secreciones, vasodilatación, broncoespasmo, contracción de los músculos lisos. |
| Antagonistas selectivos | Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil | Galamina, metocrtamina | Darifenacin, Solifenacin |
| PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, $IP_3:$ 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol ||||
