Antagonisti del recettore per le endoteline
# Antagonisti del recettore per le endoteline

Gli antagonisti del recettore delle endoteline (abbreviati ERA, dall'inglese endothelin receptor antagonist) sono una classe di farmaci che bloccano il recettore delle endoteline.

## Classificazione

Esistono tre tipi di ERA:

* Antagonisti recettoriali selettivi $ET_A$ (sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan), che agiscono sui recettori A delle endoteline.
* Antagonisti duali (bosentan, macitentan, tezosentan), che agiscono sia sui recettori A che sui B.
* Antagonisti recettoriali selettivi $ET_B$ (BQ-788 e A192621) che agiscono sui recettori B delle endoteline.

## Usi clinici

Mentre Sitaxentan, ambrisentan e bosentan sono usati principalmente nel trattamento della ipertensione polmonare, l'atrasentan è un farmaco in sperimentazione come antitumorale.

## Relazioni struttura attività

Il farmacoforo è costituito da tre sistemi aromatici o eteroaromatici e da un gruppo acido, in genere una solfonammide.

