In alcuni casi questo si traduce in una migliore biodisponibilità, aumentando l'effetto farmacologico e permettendo quindi una riduzione del dosaggio del farmaco somministrato. In condizioni normali permeano le membrane con notevole difficoltà. È generalmente riconosciuto che le CD agiscono come veri vettori, mantenendo le molecole di farmaco  idrofobiche in soluzione e trasportandole verso la superficie delle membrane biologiche, ad esempio la pelle, le mucose o la cornea. La membrana lipofila ha una bassa affinità per le molecole di ciclodestrina che sono invece a carattere idrofilo e rimangono nell'ambiente acquoso esterno alla membrana, quale ad esempio un veicolo, o il fluido lacrimale.