טיפולים תרופתיים לבעיות נפשיות מתוארים כבר בתרבויות עתיקות, וגם בימינו משתמשים שבטים ממדינות בלתי מפותחות בצמחים וחומרי מרפא שונים. בעולם המערבי, התפתחותן המהירה של טכניקות המחקר הרפואיות מאפשרת הבנה מקיפה ומעמיקה יותר ויותר של המנגנונים והתהליכים הנוירולוגיים והביוכימיים הקשורים בהפרעות נפשיות. בהתאם, הולכת וגדלה היכולת לייצר תרופות יעילות יותר הכרוכות בפחות ופחות תופעות לוואי.
הטיפול התרופתי, או טיפול פסיכיאטרי, מתבסס על ההנחה שמקור הליקויים וההפרעות נובע מחוסר איזון ביולוגי במוח, וככל שהידע הביולוגי על האבנורמאליות והנורמאליות של תפקוד המוח מתקדם, הטיפול התרופתי נהיה אפקטיבי יותר.
מספר גורמים משפיעים על הצלחת הטיפול התרופתי, ולעיתים להפרעה מסוימת עשויות להיות מספר תרופות פוטנציאליות לטיפול. יש להקפיד על מינון נכון ועל משך זמן יעיל, מאחר וחשיפה לא נכונה אינה אפקטיבית ועלולה לגרום לנזק. חשוב גם לשים לב לתופעות לוואי ולטפל בהן במהירות. השימוש בתרופות עשוי להביא לשיפור סימפטומטי משמעותי, אך במרבית המקרים גוברת יעילותו בשילוב עם שיטות טיפול נוספות כטיפול פסיכותרפי או טיפול התנהגותי.
טיפול תרופתי נרשם במרבית המקרים על-ידי רופא-פסיכיאטר, אך חלק מהתרופות לטיפול נפשי ניתנות גם על-ידי רופאי משפחה (תרופות הרגעה ותרופות נוגדות חרדה, למשל). פסיכולוגים ועובדים סוציאליים, למרות הכשרתם בתחום הטיפולי, אינם רשאים לרשום תרופות אך עשויים להפנות את מטופליהם לייעוץ פסיכיאטרי. כאשר נרשמת תרופה פסיכיאטרית נקבעת בדרך כלל גם תוכנית מעקב הכוללת ביקורים קבועים למטרת ליווי ובחינת השפעותיה הנפשיות והגופניות של התרופה.
התרופה עצמה נבחרת על סמך קריטריונים כהשפעתה על הפעילות הביולוגית של הגוף, הסיכוי להתפתחות סבילות כלפי התרופה, עקומת מינון-תגובה של התרופה (המראה את הפוטנציאל שלה להיות אפקטיבית במינונים מסוימים), הרצפטור בגוף אליו מתחבר הסם ותופעות הלוואי .
מעבר לתכונות של התרופה עצמה יש להתייחס להיסטוריה של המטופל, התוכנית הטיפולית, המצב הקליני העכשווי של המטופל, משך הטיפול, מטרת הטיפול, היכולת להתמודד עם תופעות לוואי והאופציות החלופיות.
מלבד בחירת התרופה המתאימה ביותר, יש לקחת בחשבון את יחס המטופל ומשפחתו כלפי הטיפול אשר עלולים לחבל בו. יש חולים אשר יראו בטיפול עלבון, ויש שיראו בו דבר שגרתי, לכן חשוב להסביר למטופלים ולמשפחותיהם את השיקולים בבחירת סוג זה של טיפול, והיתרונות והסיכונים הגלומים בו. אחד הגורמים המונעים את השימוש הרחב בתרופות הוא חוסר הענות מצד המטופלים, הנובע מגורמים שונים כחשש מתופעות הלוואי, הפער בין עיתוי לקיחת התרופה לתחילת השפעתה, קשר לקוי עם המטפל, ריבוי תרופות ואידיאולוגיה נגד תרופות. לכן יש להגביל את הטיפול למטרה ברורה והשאיפה היא לתת את המינון המזערי ביותר. רוב התרופות משפיעות בהדרגה ויש להתאזר בסבלנות. אין להשתמש בתרופות כאשר המטפל לא מצליח לאבחן במדויק את הבעיה.
תרופות נוגדות חרדה, אשר הפופולאריות ביותר הן אלו השייכות למשפחת הבנזודיאזפינים.
תרופות אנטי פסיכוטיות, שהנפוץ ביותר הוא הכלורפרומזין.
תרופות מווסתות אפקט, לדוגמא ליתיום שהוא בעל השפעה אנטי מאנית.
תכשירים מעוררים, לדוגמא ריטלין המשמש לטיפול בבעיות קשב וריכוז.
הפרעות אשר נהוג להשתמש בהן בטיפול תרופתי הן: דיכאון, סכיזופרניה, הפרעה ביפולרית, פאניקה, הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית (OCD), הפרעות אכילה, הפרעת אישיות גבולית, הפרעות אכילה, הפרעות קשב וריכוז ועוד.