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  1940年代本杰明·道格从金霉素链霉菌("Streptomyces aureofaciens")中发现了第一个四环素类抗生素金霉素。不久后AC Finlay等人在相似的链霉菌龟裂链霉菌("S. rimosus")中发现了土霉素。 Robert Burns Woodward 随后测定了土霉素的结构,使Lloyd H. Conover合成四环素类抗生素成为可能。2005年,甘氨酰环素类抗生素替加环素研制成功,用于治疗对包括四环素在内的其他传统抗生素耐药的病菌的感染。

  替加环素Tigecyclin,又称老虎霉素,属于新一代的四环素,但属于其中的次分类甘氨酰环素类抗生素。 甘氨酰环素类抗生素与传统四环素相比,在C9可对付细菌的抗药性,抵抗抗药菌株的排出泵、核糖体的保护机制。可用来治疗耐药细菌如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 Tigecyclin表现出与其他四环素类抗生素相似的副作用 。 但有强烈的胃肠道反应作为最常见的副作用, 另外,最新一代四环类抗生素,Omadacycline,属甲基胺环素类抗生素,与甘氨酸环素同样可抵抗抗药菌株的排出泵、核糖体的保护机制。美国FDA已于2019年核准其用来治疗急性细菌性皮肤感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSI)和细菌性社区型肺炎(community-acquired bacterial pneumonia,CABP),效果优异,且副作用较Tigecyclin轻微。

  四环素能够抑制基因转译而抑制细胞生长,它能与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合,抑制氨酰tRNA进入核糖体A-位置,而在自然界中,这种结合是可逆的。 细胞耐药的发生至少有3种机制。

  四环素能用于治疗呼吸道、中耳、鼻窦、尿路等部位的感染,也能用于治疗淋病。尤其是用于对大环内酯类抗生素和β-内酰胺类抗生素素过敏的患者。  目前多用于治疗轻微或严重的酒糟鼻和痤疮等(四环素、土霉素、强力霉素和米诺环素)。

  因为四环素易与镁离子、铝离子、铁离子络合而降低药物的吸收,一般建议在饭前1小时或饭后2小时服用,也不建议在服药后吃奶制品或含铁的食物。

  肝损伤患者慎用四环素,四环素还可能会导致肾衰竭(强力霉素和米诺环素除外)。四环素类药物还可能使重症肌无力患者病情加重。 抗酸药和牛奶能抑制四环素类药物的吸收。  四环素类药物的降解产物有毒,能导致范康尼氏综合症,影响人肾近端小管功能。
四环素类抗生素,一个广效抗生素(Broad-spectrum antibiotic)药物家族的泛称,因其氢化并四苯母核而得名。本类药物抗菌谱广,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫都有较强的作用。但近年来,其应用受到耐药的影响。