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  最初使用的大环内酯是红霉素,它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中,从红霉素链霉菌中抽取出来。并于1952年,在美国首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商标出售。

  

  大环内酯与细菌的核糖体50S亚基进行可逆结合,阻止细菌的蛋白质生物合成,从而阻碍肽酰tRNA的转移。这种作用是制菌性的,但在高浓度下亦有杀菌的效用。大环内酯倾向于白血球内积聚,所以能被运送至受感染的位点。由于细菌核糖体的构造与人类核糖体的不相同,所以大环内酯不会阻碍人体内的蛋白质生物合成。而其他同样利用核糖体的差异作出选择有毒性的药物有氯霉素、四环素及氨基糖苷类抗生素,但运作原理与结合的位点则各有差异。  另外,在微生物学中,大环内酯是属于抑菌的药物,但同时亦有阻止增生的效用,在高浓度下有杀菌的功效。如心内膜炎及脑膜炎等严重的病症亦会使用大环内酯来治疗。但是杀菌的说法仍然未有正式的医学基础,对此仍有不同的说法。无论是抑菌或杀菌,在临床时特别需要留意其效用,亦即与引发抗药性的程度、对病变部位的转移、抗菌的种类数目、最低抑菌浓度(MIC)等复杂的要素有关。总括而言,大环内酯按临床的效用来说并非十分好的药物。

  在使用抗生素治疗细菌感染时,会考虑用药的时间性,还是着重浓度的重要性。在使用大环内酯时基本上都是考虑用药时间性,因为只要达到最低抑菌浓度,大环内酯都能发挥理想效果,若再提升浓度都不会有太显著的效果。所以有部分的大环内酯,如克拉霉素,有徐放性制剂(即使用后会慢慢开始溶化,以加长用药的时间性)。不过,阿奇霉素及酮内酯在这点上则与普遍的大环内酯有所不同。

  大环内酯用于治疗诸如呼吸道感染及软组织感染之类的细菌感染,其抗菌范围较青霉素稍大,因此大环内酯可代替青霉素用于对后者过敏的病者身上。β型溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌及肠道球菌通常受大环内酯影响。与青霉素不同,大环内酯也对支原体、分支杆菌、部分立克次氏体及衣原体有效。  相较青霉素,大环内酯能针对没有细胞壁或低肽聚糖细胞壁的细菌。而且因它对人体细胞的高渗透性,亦较低渗透性的青霉素或氨基糖苷类抗生素优胜。虽然四环素同样有着高渗透性,但因对骨骼及牙齿的影响,在孕妇或婴儿多会使用大环内酯。所以,一些由细菌感染引起的病症,如支原体引起的肺炎、鹦鹉热、衣原体引起的性器感染症及肺炎等,大环内酯都是第一选择的药物。  相反大环内酯却对由病毒引起的感染没有效用,如普通感冒。但例外的是由支原体及衣原体,或是未确定是由病毒引起的病症,如支气管炎等,都可以使用大环内酯来治疗。  在日本发现14元环大环内酯亦可能有非抗生素性的抗炎能力,尤其在改善对弥漫性泛细支气管炎的控制上特别有效。相关的抗炎性研究仍然在进行中。

  

  大环内酯的副作用比较少,是一种较为安全的药物。与青霉素比较,大环内酯的过敏性较少。主要的副作用有腹泻、恶心及呕吐等消化系统症状。红霉素是大环内酯中最多出现副作用的药物,而较新的克拉霉素已有相当的改善。另外,亦有一些较少有的副作用,如心电图出现异常情况或长QT症。

  使用过多的大环内酯会氧化肝脏内的特定代谢酶细胞色素P450-3A4(简称CYP3A4)。所以在使用大环内酯时,都会同时使用相同的酶。若同时使用其他药物则会出现代谢的问题。就如一种称为茶碱,用作治疗哮喘的药物,由于并用的问题,使得茶碱未能完全代谢。当在血液中的浓度上血,很容易会导致痉挛等副作用。  另外,因大环内酯亦有引起长QT症的副作用,若在用药时同时使用令QT间期延长的药物时,会令情况更加恶化,可能会造成心率不正常死而死亡。这种药物有第二代抗组织胺药的特非那定,它同时会影响代谢率,是不能与大环内酯同时使用。其他的则有丙戊酸(帝拔癫®)及卡马西平(癫通®)等药物。

  对大环内酯的抗药性基本是从细菌的核糖体23S次体的后转录甲基化中形成。这样得来的抗药性可以是由质粒作为媒介或是染色体的,亦即是突变,可以形成对大环内酯、林可胺及链阳菌素的抗药性。  其他两种较少出现的抗药性包括分泌令药物钝化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白质,将药物运离细胞。

  大环内酯除了上述的临床使用及抗药性问题外,它的昂贵价钱及味道亦是一些其他的缺点。由于大环内酯是给予婴儿或孩童服用的药物,它不好的味道使对医生处方服用的符合率降低。不规则服用抗生素亦会助长细菌产生抗药性,所以要特别留意按照医生的处方服用。另外,除了口服的大环内酯,其实亦可考虑使用注射剂,或改用四环素。

  

  US FDA-approved :

  酮内酯是一组新类别的抗生素,在化学结构上与大环内酯类相关,用于治疗对大环内酯类抗生素有抗药性的细菌引致的呼吸道感染。  其他的包括螺旋霉素(用以治疗住血原虫病)、安莎霉素、竹桃霉素、碳霉素及泰乐菌素。

  他克莫司是一种用大环内酯类药物以作为免疫抑制的药物。它与环孢菌素有相似的反应作用。
大环内酯(英语:macrolides),或称巨环内酯,是一组其作用在于结构内的「大环」的药物(一般都是抗生素),这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖及去氧糖胺)的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。