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  一般认为氯己定杀菌原理,主要是破坏细菌胞浆膜上的渗透屏障(而非以前的假设,ATP酶失去活性而达致杀菌效果),低浓度可导致部分胞浆渗漏,高浓度则可致胞浆凝聚变性,从而杀菌。其优点为刺激性较其他外用抗菌剂为低、很少出现过敏性反应,但浓溶液仍可刺激黏膜,使用浓溶液有时会出现皮肤过敏,如不慎被浓溶液溅进眼睛,会导致角膜溃疡,流入内耳则会有失聪之虞,而不慎吞食则会灼伤食道。此外不能与肥皂等阴离子表面活性剂混合使用。

  由于氯己定难溶于水,故一般与酸反应,制成可溶的盐以增加在水的溶解度。常用的盐类有:醋酸盐(醋酸氯己定)、盐酸盐(盐酸氯己定)、柠檬酸盐(柠檬酸氯己定)、葡萄糖酸盐(葡萄糖酸氯己定)。醋酸氯己定可用于手术前洗手,手术部分术前准备。葡萄糖酸氯己定则可用于漱口。
氯己定(或称洗必泰)为外用抗菌剂及阳离子表面活性剂,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具杀灭作用(虽然对革兰氏阴性菌作用较弱)。除可抑菌外,也可杀灭一般细菌。