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  氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有杀灭作用,能有效控制及预防疟疾临床发作,但对子孢子、休眠子和配子体无效,不能用于病因预防。氯喹能在被疟原虫入侵的红细胞内浓集,故其起效快;又因为其表观分布容积较大,半衰期较长,故药物作用持久。  氯喹的抗疟作用机制复杂,已阐明的机制包括氯喹能抑制疟原虫对血红蛋白的消化,减少疟原虫生存必须氨基酸的供应;还能抑制血红素聚合酶的活性,使血红素转化为疟色素受阻,从而减少对人体的伤害。

  氯喹在中性pH时不带电荷,能自由进入阿米巴的溶酶体,进入溶酶体后,其酸性pH环境使氯喹发生质子化,不能再穿透出胞膜,因而能浓集于阿米巴内;同时氯喹在给药后主要分布在内脏,故在肝脏中浓度较高。而氯喹在高浓度下能抑制蛋白、RNA和DNA的合成,因而能杀灭阿米巴滋养体,常用于甲硝唑治疗失败的阿米巴肝脓肿患者。

  在2019冠状病毒病疫情中,临床发现到对于有长期服用羟氯喹需要的系统性红斑狼疮患者没发现新型冠状病毒病案例,而且也有相关研究认为氯喹有阻断病毒感染,调节免疫的作用,认为具有相似功效和毒性更大的氯喹也能起到抑制新型冠状病毒的作用,于是也投入到临床治疗应用中。美国食品药品监督管理局经过一段时间评估后,认定氯喹对于治疗2019冠状病毒病无效且副作用较大,于2020年6月15日撤销其治疗部分新冠患者的紧急使用授权。

  此前被发现“氯喹视网膜病”。当人体内累积大量氯喹后将会导致永久性视力丧失。总剂量低于 400 克(仅在治疗数年后才能达到剂量)的患者中,视网膜发生损害的情况比较罕见。
氯奎(Chloroquine),是一种用于治疗及预防疟疾的药物,该药以磷酸盐的形式(即磷酸氯奎)应用于临床。若需治疗特定几种抗药病原株或复杂症状,则需配合其他抗疟药物。偶尔也会用于治疗肠道外的阿米巴原虫症、类风湿性关节炎,以及红斑性狼疮。本品有口服与静脉滴注两种给药形式。 常见副作用包含肌肉功能问题、食欲不佳、腹泻,以及红疹。严重副作用则包含视力模糊、肌肉损伤、癫痫发作,以及贫血。妊娠期间用药似为安全,但相关研究仍未完全。氯喹属于4-氨基喹啉类的药物,其作用机转为对抗疟原虫在红血球内的无性繁殖期。