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  血管加压素首先是在猪身上发现的,其中第八氨基酸为赖氨酸,猫的血管加压素亦如此,我们称其为赖氨酸血管加压素(LVP, Lysine Vasopressin)或赖氨酸加压素(Lypressin):  尔后,在人体发现的血管加压素,其第八氨基酸为精氨酸。人与大多数哺乳动物的血管加压素均如此。为了和先前发现的血管加压素有所区隔,我们便称在人体发现的血管加压素为精氨酸血管加压素(Arginine Vasopressin)或精氨酸加压素(argipressin):  血管加压素由9个氨基酸组成。文献中常称其为八肽,是因为其中两个半胱氨酸残基(第一和第六氨基酸残基)被当成一个胱氨酸来计算。

  

  抗利尿激素作用在远曲小管和集尿管细胞膜上的V2受体,使Gs蛋白与腺苷酸环化酶耦联,导致细胞内的cAMP增加,从而激活蛋白激酶A。蛋白激酶Ac活化水通道蛋白2,使其附着在顶膜上,形成水通道,增加水的再吸收。因为水的再吸收增加,使体内血液含量上升,从而导致血压上升,并促使血液渗透压降低。

  血管加压素作用在周边血管表皮细胞上V1a受体,活化Gq蛋白,引起一连串第二信使作用(磷脂肌醇与钙离子),导致细胞内钙离子浓度增加,使平滑肌产生收缩,因而增加血压。

  血管加压素的合成与释放可受下列几个因素调节:

  当抗利尿激素的释放量减少或肾脏V2受器对于抗利尿激素的敏感度下降时,严重时便会引起尿崩症,由于保水能力下降,患者体内便会出现高血钠症、多尿症和繁渴。 当抗利尿激素释放过多(抗利尿激素分泌失调综合征),使人体经由肾脏排水的能力降低,便可能导致低血钠症。
抗利尿激素(英语:vasopressin,也称为 英语:antidiuretic hormone,简称 英语:ADH),又称精氨酸血管加压素(英语:Arginine Vasopressin, 英语:AVP)、血管升压素、血管加压素等,是一种多肽激素,在人体中的主要作用是控制尿排出的水量。抗利尿激素主要是在下视丘的视上核(SON)和视丘室旁核(PVN)合成,经由神经轴突输送至脑下垂体后叶储存,在适当的生理状况下可由脑下垂体后叶释放抗利尿激素至血流中,但目前研究也有发现抗利尿激素可直接被释放进入脑中,影响中枢神经系统运作。