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  早期的炼金术者的生活时代是从公元1世纪到5世纪。西方最早的炼金术著作是假藉德谟克利特(Democritus)的名字所著(约公元100年)。西方炼金术认为金属都是活的有机体,逐渐发展成为十全十美的黄金。这种发展可加以促进,或者用人工仿造。所采取的手段是把黄金的形式或者灵魂隔离开来,使其转入常见金属;这样常见金属就会具有黄金的形式或特征。金属的灵魂或形式被看作是一种灵气,主要是表现在金属的颜色上。因此常见金属的表面镀上金银就被当作是炼金术者所促成的转化。  炼金术者所采用的一个相当普遍的方法是把四种常见金属铜、锡、铅、铁熔合,获得一种类似合金的物质。然后使这种合金表面变白,这样就赋给它一种银的灵气或者形式。接着再给它加进一点金子作为种籽或发酵剂使全部合金变为黄金。最后再加一道手续,或者把表面一层的常见金属蚀刻掉,留下一个黄金的表面,或者用硫磺水把合金泡过,使它看上去有点像青铜那样,这样转变就完成了。  另一种为早期炼金术者加以广泛传播的思想,是一种更原始的观念,即金属是两性生殖的产物,金属本身就有雌雄之分。这种观念在伊斯兰教和中古炼金术里的地位比较重要。  自公元12世纪起,基督教盛行的西方开始翻译阿拉伯和希腊著作,包括炼金术文献。希腊炼金术对欧洲的影响远不及经过了系统化的阿拉伯炼金术所产生的影响。炼制黄金是欧洲炼金术的主要目标。欧洲学者根据伊斯兰炼金术的理论,作了大量实验。虽然不可能成功,但为化学的发展与出现积累了大量知识。

  伊斯兰炼金术体现了一种关于本质的哲学,它与古希腊赫耳墨斯的哲学和中国的炼金术,以及关于矿物和金属转变成金的特殊原理都有密切的关系。伊斯兰教历史上,穆斯林学者对炼金术的效能长期争论不休。正统的宗教学者大多反对炼金术,而多数自然学科的学者,尽管他们也不相信一般金属能变成黄金,却接受了炼金术的基本观点。著名的伊斯兰医学家伊本·西那在他的《治疗书》中关于金属构成的学说,便是以炼金术的理论为基础。  穆斯林中最早的炼金术者是倭麦亚王子哈立德·伊本·叶基德。8世纪初,炼金术甚为流行,其代表人物是贾比尔·伊本·哈扬。他的著作《七十本书》和《平衡书》,被视为伊斯兰炼金术的基础理论著作,是用阿拉伯文写成的关于炼金术最重要的文献。穆斯林医生兼炼金术拉齐被誉为将炼金术发展为古代化学的奠基人。

  炼金术在中国古代又称「黄白术」。炼丹术士(炼丹家)认为物质是可以变化的,加以人工锻炼,可以缩短年代,加速变化。汉武帝时方士李少君、栾大自称能以丹砂制作「黄金」,淮南王刘安的方士则自称能以汞制作金和银。西汉末年,刘向根据刘安留下的秘笈,却不能成功。王莽据说留下60多万斤「黄金」,应是一种合金。传说道士左慈、李根都能炼金。丹家所造的金银,大都是汞化物。水银氧化后,有红黄二色,黄色的就被视为「金」。后世丹家认为水银在炼金中是最关键的,汞加铅可以变金。唐宋时代的伪金伪银多用铜、铁、锡、水银合成,丹家如唐初成弼、北宋王捷;北宋时的《宝藏论》记载有伪金5种、伪银13种。  炼金术在中国古代称为“炼丹术”,其引用许多道家理念,有不少提及养生和修行的理论,相较于西方炼金术,中国的炼丹术更为关注如何达至长生不死。秦始皇在讨平六国之后,曾派方士徐福到海上求仙人长生不死之药。汉武帝本人亦热衷于寻求神仙和长生术。东汉时期,炼丹术进一步发展,炼丹术士辈出,如魏伯阳,著书《周易参同契》以阐明长生不死之说。继后,南朝炼丹术士陶弘景著《真诰》。至唐代,炼丹术与道教结合而进入全盛时期,这时炼丹术士孙思邈,著作《丹房诀要》。这些炼丹术著作有颇多化学知识,据统计共有化学元素六十多种,还有许多关于化学变化的记载。民间还传说道教八仙中的钟离权、吕洞宾师徒会点石成金或点铁成金之术,所以把他们视为财神。  只是,大部分所谓「仙丹」乃是用重金属如铅、汞等炼制而成的,人若服食不仅无法长生不死,更有可能中毒加速死亡。中国和其他地方一样,炼丹术有两大信条:一、相信其他金属可化为黄金;二、相信服食金丹可以成仙。在公元前四世纪的中国文献里,就明确提到这两种信条。学者普遍同意邹衍是炼丹术的创立者。在公元前二世纪,刘安和其他作者(淮南子)(仙药):「为神丹既成,不但长生,又可以作黄金」都提到金丹和长生不死的关系。

  佛教和婆罗门教的经文里曾提到一种能将铜转化为金,名曰hataka的液体,

  现代科学证明炼金术是不可行的,因为金是原子序79的金属元素,而非化合物。但作为现代化学的先驱在化学发展史上有一定积极作用。通过炼金术,人们积累了化学实验的经验,发明多种实验器具,认识许多天然矿物。在欧洲,炼金术成为现代化学产生和发展的基础。  现代分析心理学的创始人卡尔·古斯塔夫·荣格认为,古代的炼金术实际上是一种人以自己的心灵发展为参照,对自然界现象的投射行为。  但是,若使用核聚变或核裂变的方式,确有可能将其他元素转变为金,但不符经济效益,而且需要庞大能量,故目前无人采用此种炼金方式。
炼金术是中世纪的一种化学哲学的思想和始祖,是当代化学的雏形。其目标是通过化学方法将一些基本金属转变为黄金,制造万灵药及制备长生不老药。现在的科学表明这种方法是行不通的。但是直到19世纪之前,炼金术尚未被科学证据所否定。包括艾萨克·牛顿在内的一些著名科学家都曾进行过炼金术尝试。现代化学的出现才使人们对炼金术的可能性产生了怀疑。炼金术在一个复杂网络之下跨越至少2500年,曾存在于美索不达米亚、古埃及、波斯、印度、中国、日本、朝鲜、古希腊和罗马,以及穆斯林文明,然后在欧洲存在直至19世纪。