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  作为药物,用于  可待因在市场上有时会与扑热息痛(paracetamol,美国称acetaminophen)混合成co-codamol(在北美常见的商品名为「Tylenol 3」),与阿司匹灵混合成co-codaprin,或是与异丁苯丙酸(布洛芬)混合,这些混和药剂提供比其它药剂更好的止痛效果。

  可待因是联合国于1961年的《麻醉品单一公约》下的列表II的成瘾性较低的麻醉药物,在世界各地受到严格管制。但有很多国家或地区容许民众不需医生处方而购买若干含可待因的药品,例如咳嗽药水,但那些药品的可待因含量较低,而每次售卖的数量亦通常有限制,甚至卖方需要登记购买者的个人资料。但由于这些药品很容易从中提炼出高浓度的可待因,成为加工成毒品的原料之一,故仍有不少国家明令禁止民众携带此类药品入境,例如:泰国。

  可待因进入人体后,约有10%的吸收分量在体内经代谢作用转化成吗啡。由于不是所有进入体内的可待因能转成吗啡,所以可待因的药效较吗啡弱,其成瘾性亦较吗啡少。

  口服,每日服3至4次。成人及12岁以上,每次15至30毫克;5至12岁,每次7.5至15毫克;1至5岁,每次3毫克。不过12岁以下儿童通常不建议服用可待因。  1岁以下儿童应避免服用可待因。

  常见之不良反应有:瘙痒、恶心、呕吐、昏睡、口干、瞳孔缩小、姿态性低血压(orthostatic hypotension)、小便不畅、便秘。  长期使用时,身体可对可待因产生耐药性,令药效减弱,并有可能产生依赖性。  与其它鸦片类药物一样,可待因的其中一个潜在的严重不良反应是压抑呼吸,通常与服用过量有关,可引致死亡。

  由于含可待因的药品比较容易得到,它们常被滥用,通常服食过量以感受兴奋反应,但滥用对身体的害处甚多,包括上瘾、上文所列的副作用等,服用过量可令人产生幻觉,令吸食者神志不清,甚至死亡。中国沈阳曾发生过为购买复方磷酸可待因溶液而抢劫的事件,抢劫者服用此止咳药水已有十年,因购买这一药水而花光积蓄,从而实施抢劫。  由于含可待因的咳药水多数含有大量糖分,滥用者有较大机会产生蛀牙。
可待因(Codeine),化学式为CHNO,是一种鸦片类药物(opioid),有止痛、止咳和止泻的药效,它的硫酸盐或磷酸盐常用于药品中。