První chemická látka pro hypertenzi, thiocyanát sodný, byla použita v roce 1900, ale měla mnoho vedlejších účinků a byla nepopulární. Několik dalších látek bylo vyvinuto po druhé světové válce, z nichž nejpopulárnější a přiměřeně účinné byly tetramethylammonixamid, chlorohexan, hydralazín a renotonin sulfonát (odvozené z rostliny subwolfia).
rezerpín