Canrenone

Canrenone, bán dưới tên thương hiệu Contaren, Luvion, Phanurane, và Spiroletan, là một steroid antimineralocorticoid của spirolactone nhóm liên quan đến spironolactone được sử dụng như một thuốc lợi tiểu trong châu Âu, kể cả ở Ý và Bỉ. Nó cũng là một chất chuyển hóa hoạt động quan trọng của spironolactone, và một phần chiếm tác dụng điều trị của nó. Canrenone được sử dụng chủ yếu như là thuốc lợi tiểu.[cần dẫn nguồn] Canrenone đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị rậm lông ở phụ nữ. Canrenone được báo cáo là mạnh hơn như một antimineralocorticoid so với spironolactone, nhưng ít mạnh hơn và có hiệu quả như một antiandrogen. Tương tự như spironolactone, canrenone ức chế các enzyme steroidogen như 11β-hydroxylase, enzyme phân tách chuỗi bên cholesterol, 17α-hydroxylase, 17,20-lyase và 21-hydroxylase, nhưng một lần nữa, lại tương đối kém hiệu quả. Thời gian bán hủy của canrenone là khoảng 16,5  giờ. Canrenone là một chất chuyển hóa hoạt động của spironolactone, axit canrenoic và kali canrenoate, và được coi là một phần chịu trách nhiệm về tác dụng của chúng. Nó đã được tìm thấy chiếm khoảng 10 đến 25% tác dụng tiết kiệm kali của spironolactone, trong khi một chất chuyển hóa khác, 7α-thiomethylspironolactone (7α-TMS), chiếm khoảng 80% tác dụng tiết kiệm kali của thuốc uống. Canrenone được mô tả và mô tả vào năm 1959. Nó được giới thiệu cho mục đích y tế, dưới dạng kali canrenoate (muối kali của axit canrenoic), vào năm 1968. Canrenone là INN và USAN của thuốc. Canrenone đã được bán trên thị trường dưới tên biệt dược Contaren, Luvion, Phanurane, và Spiroletan, cùng với những tên khác. Canrenone dường như chỉ có sẵn ở Ý, mặc dù kali canrenoate vẫn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia khác. Axit canrenoic Kali canrenoate ^ Jürg Müller (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Regulation of Aldosterone Biosynthesis: Physiological and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. tr. 164–. ISBN 978-3-642-83120-1. ^ Gardiner P, Schrode K, Quinlan D, Martin BK, Boreham DR, Rogers MS, Stubbs K, Smith M, Karim A (1989). “Spironolactone metabolism: steady-state serum levels of the sulfur-containing metabolites”. J Clin Pharmacol. 29 (4): 342–7. doi:10.1002/j.1552-4604.1989.tb03339.x. PMID 2723123. ^ Losert, W; Casals-Stenzel, J; Buse, M (1985). “Progestogens with antimineralocorticoid activity”. Arzneimittelforschung. 35 (2): 459–71. PMID 4039568. ^ Fernandez, MD; Carter, GD; Palmer, TN (1983). “The interaction of canrenone with oestrogen and progesterone receptors in human uterine cytosol”. Br J Clin Pharmacol. 15 (1): 95–101. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb01470.x. PMC 1427833. PMID 6849751. ^ a b c J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 210–. ISBN 978-1-4757-2085-3. ^ a b Hill, R.A.; Makin, H.L.J.; Kirk, D.N.; Murphy, G.M. (ngày 23 tháng 5 năm 1991). Dictionary of Steroids. CRC Press. tr. 656–. ISBN 978-0-412-27060-4. ^ Romanelli, RG; Gentilini, P (tháng 5 năm 2004). “Cross reactivity due to positive canrenone interference”. Gut. 53 (5): 772–3. PMC 1774040. PMID 15082604. ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 167–. ISBN 978-3-88763-075-1. ^ a b Clark, Michelle A.; Harvey, Richard A.; Finkel, Richard; Rey, Jose A.; Whalen, Karen (ngày 15 tháng 12 năm 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 286–. ISBN 978-1-4511-1314-3. ^ Sobbrio, GA; Granata, A; Panacea, A; Trimarchi, F (1989). “Effectiveness of short term canrenone treatment in idiopathic hirsutism”. Minerva Endocrinol. 14 (2): 105–8. PMID 2761494. ^ Coelingh Benni, H.J.T.; Vemer, H.M. (ngày 15 tháng 12 năm 1990). Chronic Hyperandrogenic Anovulation. CRC Press. tr. 152–. ISBN 978-1-85070-322-8. ^ Seldin, Donald W.; Giebisch, Gerhard H. (ngày 23 tháng 9 năm 1997). Diuretic Agents: Clinical Physiology and Pharmacology. Academic Press. tr. 630–. ISBN 978-0-08-053046-8. ^ Colby, HD (1981). “Chemical suppression of steroidogenesis”. Environ. Health Perspect. 38: 119–27. doi:10.1289/ehp.8138119. PMC 1568425. PMID 6786868. ^ Pere Ginés; Vicente Arroyo; Juan Rodés; Robert W. Schrier (ngày 15 tháng 4 năm 2008). Ascites and Renal Dysfunction in Liver Disease: Pathogenesis, Diagnosis, and Treatment. John Wiley & Sons. tr. 229. ISBN 978-1-4051-4370-7. ^ Maron BA, Leopold JA (2008). “Mineralocorticoid receptor antagonists and endothelial function”. Curr Opin Investig Drugs. 9 (9): 963–9. PMC 2967484. PMID 18729003. ^ International Agency for Research on Cancer; World Health Organization (2001). Some Thyrotropic Agents. World Health Organization. tr. 325–. ISBN 978-92-832-1279-9. ^ Agusti G, Bourgeois S, Cartiser N, Fessi H, Le Borgne M, Lomberget T (2013). “A safe and practical method for the preparation of 7α-thioether and thioester derivatives of spironolactone”. Steroids. 78 (1): 102–7. doi:10.1016/j.steroids.2012.09.005. PMID 23063964. ^ a b William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. tr. 804–. ISBN 978-0-8155-1856-3. ^ https://www.drugs.com/international/canrenone.html ^ https://www.drugs.com/international/potassium-canrenoate.html