Omadacycline

Omadacycline (trước đây gọi là PTK-0796) là một loại kháng sinh phổ rộng thuộc phân nhóm aminomethylcycline của kháng sinh tetracycline. Tại Hoa Kỳ, nó đã được phê duyệt vào tháng 10 năm 2018 để điều trị viêm phổi do vi khuẩn mắc phải tại cộng đồng và nhiễm trùng cấu trúc da cấp tính. Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng omadacycline có hoạt tính chống lại một loạt các mầm bệnh gram dương và gram âm chọn lọc. Omadacycline có hoạt tính in vitro mạnh đối với các vi khuẩn hiếu khí gram dương bao gồm Staphylococcus aureus (MRSA) kháng methicillin, Streptococcus pneumoniae kháng đa thuốc và <i id="mwHA">Enterococcus</i> kháng vancomycin. Omadacycline cũng có hoạt tính kháng khuẩn chống lại các aerobes gram âm phổ biến, một số vi khuẩn kỵ khí và các vi khuẩn không điển hình như Legionella và Chlamydia. Hoạt động này được chuyển thành hiệu quả mạnh mẽ đối với omadacycline trong mô hình nhiễm trùng hệ thống in vivo ở chuột thí nghiệm. Các nghiên cứu in vitro và in vivo bổ sung về chuyển hóa, sắp xếp và tương tác thuốc của omadacycline cho thấy omadacycline ổn định về mặt chuyển hóa (nghĩa là không trải qua quá trình biến đổi sinh học đáng kể) và không ức chế cũng không tương tác với các enzyme chuyển hóa hoặc vận chuyển. Cơ chế hoạt động của omadacycline tương tự như các tetracycline khác - ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Omadacycline có hoạt tính chống lại các chủng vi khuẩn biểu hiện hai dạng kháng tetracycline chính (bảo vệ efflux và bảo vệ ribosome). ^ Boggs, Jennifer. “Antibiotic Firm Paratek Joins IPO Queue; Aiming for $92M”. bioworld.com. Clarivate Analytics. Bản gốc lưu trữ ngày 18 tháng 10 năm 2017. Truy cập ngày 17 tháng 10 năm 2017. ^ Honeyman, Laura; Ismail, Mohamed; Nelson, Mark L.; Bhatia, Beena; Bowser, Todd E.; Chen, Jackson; Mechiche, Rachid; Ohemeng, Kwasi; Verma, Atul K. (2015). “Structure-Activity Relationship of the Aminomethylcyclines and the Discovery of Omadacycline”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (11): 7044–7053. doi:10.1128/AAC.01536-15. PMC 4604364. PMID 26349824. ^ Tanaka, S. Ken (ngày 20 tháng 6 năm 2016). “In Vitro and In Vivo Assessment of Cardiovascular Effects with Omadacycline”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 60 (9): 5247–53. doi:10.1128/AAC.00320-16. PMC 4997885. PMID 27324778. ^ Villano, Stephen (ngày 19 tháng 8 năm 2016). “Omadacycline: development of a novel aminomethylcycline antibiotic for treating drug-resistant bacterial infections”. Future Microbiology. 11 (11): 1421–1434. doi:10.2217/fmb-2016-0100. PMID 27539442. ^ MacOne, A. B.; Caruso, B. K.; Leahy, R. G.; Donatelli, J.; Weir, S.; Draper, M. P.; Tanaka, S. K.; Levy, S. B. (tháng 2 năm 2014). “In Vitro and in Vivo Antibacterial Activities of Omadacycline, a Novel Aminomethylcycline”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 58 (2): 1127–1135. doi:10.1128/AAC.01242-13. PMC 3910882. PMID 24295985. ^ Flarakos, Jimmy (ngày 8 tháng 8 năm 2016). “Clinical disposition, metabolism and in vitro drug–drug interaction properties of omadacycline”. Xenobiotica. 47 (8): 682–696. doi:10.1080/00498254.2016.1213465. PMID 27499331. ^ Draper, M. P.; Weir, S.; MacOne, A.; Donatelli, J.; Trieber, C. A.; Tanaka, S. K.; Levy, S. B. (tháng 3 năm 2014). “Mechanism of Action of the Novel Aminomethylcycline Antibiotic Omadacycline”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 58 (3): 1279–1283. doi:10.1128/AAC.01066-13. PMC 3957880. PMID 24041885.