CJC-1295

CJC-1295, còn được gọi là DAC: GRF (viết tắt của phức hợp ái lực thuốc: yếu tố giải phóng hormone tăng trưởng), là một chất tương tự tổng hợp của hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH) (còn được gọi là yếu tố giải phóng hormone tăng trưởng (GRF)) và một bí mật hormone tăng trưởng (GHS) được phát triển bởi Công nghệ sinh học ConjuChem. Nó là một dạng GHRH được sửa đổi (1-29) với dược động học được cải thiện, đặc biệt là liên quan đến thời gian bán hủy. CJC-1295 làm tăng rõ rệt hormone tăng trưởng huyết tương (GH) và mức độ yếu tố tăng trưởng giống như insulin 1 (IGF-1) ở cả động vật và người. Với một mũi tiêm duy nhất, ở người, CJC-1295 làm tăng nồng độ GH trong huyết tương từ 2 đến 10 lần trong 6 ngày hoặc lâu hơn và nồng độ IGF-1 huyết tương từ 1,5 đến 3 lần trong 9 đến 11 ngày. Thuốc có thời gian bán hủy ước tính khoảng 6 đến 8 ngày ở người. Với nhiều liều CJC-1295, nồng độ IGF-1 được tìm thấy vẫn tăng ở người trong tối đa 28 ngày. CJC-1295 đã được chứng minh là giúp kéo dài thời gian bán hủy và khả dụng sinh học của hormone giải phóng hormone tăng trưởng 1-29 và kích thích tiết 1 yếu tố tăng trưởng giống như insulin. Nó làm tăng thời gian bán hủy của các tác nhân hoạt động bằng cách kích thích sinh học. CJC-1295 đang được điều tra để điều trị chứng loạn dưỡng mỡ và thiếu hụt hormone tăng trưởng và đã đạt được các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II nhưng đã bị ngừng sử dụng khi một trong những đối tượng thử nghiệm. Bác sĩ tham gia thử nghiệm tin rằng lời giải thích có khả năng nhất cho vụ việc là bệnh nhân bị bệnh mạch vành không có triệu chứng với vỡ và tắc nghẽn mảng bám, và sự xuất hiện này không liên quan đến điều trị với CJC-1295. Trong mọi trường hợp, nghiên cứu đã được chấm dứt dù sao cũng là một biện pháp phòng ngừa. CJC-1295 đã tìm thấy việc sử dụng thị trường màu xám cho mục đích thể hình, với điều này, ở một số quốc gia như Hà Lan, là việc sử dụng bất hợp pháp. Danh sách các chất tiết hormone tăng trưởng ^ a b c Jetté, Lucie; Léger, Roger; Thibaudeau, Karen; Benquet, Corinne; Robitaille, Martin; Pellerin, Isabelle; Paradis, Véronique; van Wyk, Pieter; Pham, Khan (2005). “Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1–29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog” (PDF). Endocrinology. 146 (7): 3052–3058. doi:10.1210/en.2004-1286. ISSN 0013-7227. PMID 15817669. ^ a b c Alba, M.; Fintini, D.; Sagazio, A.; Lawrence, B.; Castaigne, J.-P.; Frohman, L. A.; Salvatori, R. (2006). “Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse”. AJP: Endocrinology and Metabolism. 291 (6): E1290–E1294. doi:10.1152/ajpendo.00201.2006. ISSN 0193-1849. ^ a b c d e f Teichman, Sam L.; Neale, Ann; Lawrence, Betty; Gagnon, Catherine; Castaigne, Jean-Paul; Frohman, Lawrence A. (2006). “Prolonged Stimulation of Growth Hormone (GH) and Insulin-Like Growth Factor I Secretion by CJC-1295, a Long-Acting Analog of GH-Releasing Hormone, in Healthy Adults”. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 91 (3): 799–805. doi:10.1210/jc.2005-1536. ISSN 0021-972X. PMID 16352683. ^ Thorner, Michael O. (2008). “The Discovery of Growth Hormone-Releasing Hormone1: An Update”. Journal of Neuroendocrinology. 20 (6): 653–654. doi:10.1111/j.1365-2826.2008.01740.x. ISSN 0953-8194. ^ Ionescu, Madalina; Frohman, Lawrence A. (2006). “Pulsatile Secretion of Growth Hormone (GH) Persists during Continuous Stimulation by CJC-1295, a Long-Acting GH-Releasing Hormone Analog”. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 91 (12): 4792–4797. doi:10.1210/jc.2006-1702. ISSN 0021-972X. ^ “Current Research Findings Regarding CJC-1295”. Neo Scientific. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 4 năm 2019. Truy cập ngày 3 tháng 8 năm 2015. The reason why CJC1295 possesses the ability to lengthen the half-life within the active agent has to do with the scientific process known as bioconjugation. This technology, which is relatively new in nature, is defined by its ability to take a reactive group and bond it to a peptide (Aslam and Dent). This attachment causes a reaction with a nucleophilic unit; a typically partially molecule that is found within the bloodstream of an animal test subject. This reaction in turn causes a more stable bond to occur. This specific peptide has an especially high attraction to albumin, a globular protein that is hòa tan trong nước. This affinity prohibits natural degradation, which in turn increases the peptide’s half-life (Hermanson). Additionally, clinical research performed on animal test subjects has thus far shown that there have been no signs of DPP-IV degradation present when CJC-1295 was introduced (Gonzalez, US Peptide Articles). ^ a b Andersen Hartvig, Rune; Bjerre Holm, Niels; Weihe Dalsgaard, Petur; Ask Reitzel, Lotte; Breum Müller, Irene; Linnet, Kristian (2014). “Identification of peptide and protein doping related drug compounds confiscated in Denmark between 2007-2013”. Scandinavian Journal of Forensic Science. 20 (2). doi:10.2478/sjfs-2014-0003. ISSN 2353-0707. ^ a b c ConjuChem (tháng 8 năm 2006). “Patient Died in Lipodystrophy Drug Study”. Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 11 năm 2017. Truy cập ngày 15 tháng 6 năm 2019. ^ Henninge, John; Pepaj, Milaim; Hullstein, Ingunn; Hemmersbach, Peter (2010). “Identification of CJC-1295, a growth-hormone-releasing peptide, in an unknown pharmaceutical preparation”. Drug Testing and Analysis. 2 (11–12): 647–650. doi:10.1002/dta.233. ISSN 1942-7603. CJC-1295 - AdisInsight