BQ-123

BQ-123 là một peptide tuần hoàn bao gồm năm amino acid. Trình tự amino acid là D-tryptamine-D- axit aspartic-L-proline-D-valine-L-leucine. BQ-123 là thuốc đối kháng thụ thể ET A endothelin chọn lọc. Như vậy, nó được sử dụng như một công cụ sinh hóa trong nghiên cứu chức năng thụ thể endothelin. BQ-123 hoạt động như một chất đối kháng ET-1 bằng cách đảo ngược các cơn co thắt đã được thiết lập thành ET-1. Điều này chỉ ra rằng BQ-123 có thể hoạt động như một chất đối kháng để loại bỏ ET-1 khỏi thụ thể của nó (ETA). ^ a b BQ-123 at Sigma-Aldrich ^ Ishikawa, Kiyofumi; Fukami, Takehiro; Nagase, Toshio; Fujita, Kagari; Hayama, Takashi; Niiyama, Kenji; Mase, Toshiaki; Ihara, Masaki; Yano, Mitsuo (1992). “Cyclic pentapeptide endothelin antagonists with high ETA selectivity. Potency- and solubility-enhancing modifications”. Journal of Medicinal Chemistry. 35 (11): 1239–42. doi:10.1021/jm00089a028. ^ Berrazueta, José R.; Bhagat, Kiran; Vallance, Patrick; MacAllister, Raymond J. (tháng 12 năm 1997). “Dose- and time-dependency of the dilator effects of the endothelin antagonist, BQ-123, in the human forearm”. British Journal of Clinical Pharmacology. 44 (6): 569–571. doi:10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00631.x. ISSN 0306-5251. PMC 2042881. PMID 9431833.