Indoramin

Indoramin (tên thương mại Baratol và Doralese) là một tác nhân antiadrenergic piperidine. Nó là một chất đối kháng adrenoceptor chọn lọc alpha-1 với hành động trầm cảm cơ tim trực tiếp; do đó, nó không dẫn đến nhịp tim nhanh phản xạ. Nó cũng được sử dụng trong tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH). Nó thường được tổng hợp từ tryptophol. Indoramin thường được quy định là 20 viên nén khi sử dụng trong BPH. Buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng, nghẹt mũi, nhức đầu, mệt mỏi, tăng cân, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, trầm cảm, vấn đề xuất tinh, tiêu chảy, buồn nôn, tăng nhu cầu đi tiểu, và đánh trống ngực. Tryptamine và serotonin là các hợp chất indyl ethylamino tự nhiên có hoạt tính dược lý rõ rệt. Chúng đã phục vụ như là nguồn cảm hứng để tổng hợp của nhiều chất tương tự. Một nghiên cứu như vậy liên quan đến quá trình kiềm hóa 4-benzamidopyridine (2) với 3- (2-Bromoethyl) -1H-indole (1) để cho muối bậc bốn (3); chất trung gian này lần lượt được hydro hóa với chất xúc tác niken Raney để tạo ra indoramine (4). ^ Pierce V, Shepperson NB, Todd MH, Waterfall JF (tháng 2 năm 1986). “Investigation into the cardioregulatory properties of the alpha 1-adrenoceptor blocker indoramin”. Br. J. Pharmacol. 87 (2): 433–441. doi:10.1111/j.1476-5381.1986.tb10834.x. PMC 1916533. PMID 3955309. ^ “Indoramin 20mg tablets”. Medicines.org.uk. 20 tháng 4 năm 2011. Bản gốc lưu trữ ngày 25 tháng 7 năm 2022. Truy cập ngày 30 tháng 9 năm 2012. ^ Ullman's encyclopedia of Industrial Chemistry, Sixth Edition, 2002. ^ “Indoramin hydrochloride”. National Health Service (UK). Truy cập ngày 30 tháng 9 năm 2012. ^ “Indoramin 20mg tablets”. Medicines.org.uk. Truy cập ngày 7 tháng 2 năm 2018. ^ J. L. Archibald, J. L. Jackson, Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]] ; eidem, Bằng sáng chế Hoa Kỳ số 3.527.761 (1969, 1970 both to Wyeth). ^ Archibald, J. L.; Alps, B. J.; Cavalla, J. F.; Jackson, J. L. (1971). “Synthesis and hypotensive activity of benzamidopiperidylethylindoles”. Journal of Medicinal Chemistry. 14 (11): 1054. doi:10.1021/jm00293a009. PMID 5115203.