Guggulsterone

Guggulsterone là một phytosteroid được tìm thấy trong nhựa của cây guggul, Commiphora mukul. Guggulsterone có thể tồn tại như một trong hai chất đồng phân lập thể, E -guggulsterone và Z -guggulsterone. Ở người, nó hoạt động như một chất đối kháng của thụ thể X xa, được cho là dẫn đến giảm tổng hợp cholesterol trong gan. Một số nghiên cứu đã được công bố cho thấy không có sự giảm tổng lượng cholesterol xảy ra khi sử dụng các liều guggulsterone khác nhau và mức lipoprotein mật độ thấp ("cholesterol xấu") tăng ở nhiều người. Tuy nhiên, guggulsterone là một thành phần trong nhiều chất bổ sung dinh dưỡng. Guggulsterone là một phối tử phổ rộng của các thụ thể hoóc môn steroid và được biết là có các hoạt động sau: Thuốc đối kháng thụ thể khoáng chất (Ki = 39 nM) Thuốc chủ vận một phần thụ thể progesterone (Ki = 201 nM) Thuốc đối kháng thụ thể Glucocorticoid (Ki = 224 nM) Chất đối kháng thụ thể Androgen (Ki = 240 nM) Chất chủ vận thụ thể estrogen (Ki > 5 M; EC <sub id="mwKg">50</sub> > 5 M) Thuốc đối kháng thụ thể Farnesoid X (IC<sub id="mwLg">50</sub> = 5 1950 M) Chất chủ vận thụ thể thai X (EC 50 = 2,4 M ((Z) -isome)) Guggulsterone đã được tìm thấy trong nghiên cứu động vật là hoạt động bằng miệng; nó có sinh khả dụng tuyệt đối 42,9% sau khi uống ở chuột, với thời gian bán hủy khoảng 10 giờ ở loài này, cho thấy một hồ sơ dược động học tốt. ^ Szapary, PO; Wolfe, ML; Bloedon, LT; Cucchiara, AJ; Dermarderosian, AH; Cirigliano, MD; Rader, DJ (2003). “Guggulipid Ineffective for Lowering Cholesterol”. JAMA. 290 (6): 765–772. doi:10.1001/jama.290.6.765. PMID 12915429. ^ Sahni, S; Hepfinger, CA; Sauer, KA (2005). “Guggulipid Use in Hyperlipidemia”. Am J Health-Syst Pharm. 62 (16): 1690–1692. doi:10.2146/ajhp040580. PMID 16085931. ^ Burris, T. P. (2004). “The Hypolipidemic Natural Product Guggulsterone Is a Promiscuous Steroid Receptor Ligand”. Molecular Pharmacology. 67 (3): 948–954. doi:10.1124/mol.104.007054. ISSN 0026-895X. PMID 15602004. ^ Brobst, D. E. (2004). “Guggulsterone Activates Multiple Nuclear Receptors and Induces CYP3A Gene Expression through the Pregnane X Receptor”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (2): 528–535. doi:10.1124/jpet.103.064329. ISSN 0022-3565. PMID 15075359. ^ Hugo Kubinyi; Gerhard Müller (ngày 6 tháng 3 năm 2006). Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. John Wiley & Sons. tr. 394–. ISBN 978-3-527-60402-9. ^ Roger Blumenthal; JoAnne Foody; Nathan D. Wong (ngày 25 tháng 2 năm 2011). Preventive Cardiology: A Companion to Braunwald's Heart Disease. Elsevier Health Sciences. tr. 1563–. ISBN 1-4377-3785-4. ^ Verma, N.; Singh, S.K.; Gupta, R.C. (1999). “Pharmacokinetics of Guggulsterone after Intravenous and Oral Administration in Rats”. Pharmacy and Pharmacology Communications. 5 (5): 349–354. doi:10.1211/146080899128734956. ISSN 1460-8081.