Insulin degludec

Insulin degludec (INN / USAN) là một chất tương tự insulin cơ bản có tác dụng ultralong được Novo Nordisk phát triển dưới tên Tresiba. Nó được quản lý thông qua tiêm dưới da mỗi ngày một lần để giúp kiểm soát lượng đường trong máu của những người mắc bệnh tiểu đường. Nó có thời gian tác dụng kéo dài tới 42 giờ (so với 18 đến 26 giờ được cung cấp bởi các loại thuốc có tác dụng kéo dài trên thị trường khác như insulin glargine và insulin detemir), làm cho nó trở thành insulin cơ bản mỗi ngày một lần, đó là một loại cung cấp mức insulin cơ bản, trái ngược với các loại thuốc tiêm bolus tác dụng nhanh và ngắn. Insulin degludec là một loại insulin biến đổi có một amino acid duy nhất bị xóa so với insulin người và được kết hợp với axit hexadecanedioic thông qua gamma-L-glutamyl spacer tại amino acid lysine ở vị trí B29. Một tác dụng phụ đáng kể của liệu pháp insulin là hạ đường huyết. Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng được công bố vào tháng 7 năm 2012 đã tìm thấy 39 đến 47,9 sự kiện hạ đường huyết (được định nghĩa là đường huyết <56 mg/dL) mỗi năm của bệnh nhân, với tỷ lệ cao hơn trong công thức khử khí tập trung hơn. Tỷ lệ hạ đường huyết về đêm dao động từ 3,7 đến 5,1 sự kiện mỗi năm của bệnh nhân. Insulin degludec là một loại insulin có tác dụng siêu dài, không giống như insulin glargine, hoạt động ở độ pH sinh lý. Việc bổ sung axit hexadecanedioic vào lysine ở vị trí B29 cho phép hình thành đa hexamer trong các mô dưới da. Điều này cho phép hình thành một kho dưới da dẫn đến việc giải phóng insulin chậm vào tuần hoàn hệ thống. Insulin degludec có tác dụng khởi phát 30 phút 90 phút (tương tự như insulin glargine và insulin detemir). Không có đỉnh trong hoạt động, do sự giải phóng chậm vào lưu thông hệ thống. Thời gian tác dụng của insulin degludec được báo cáo là dài hơn 24 giờ. Insulin degludec đã được nộp để đăng ký tại Hoa Kỳ. Novo Nordisk hy vọng sẽ bắt đầu tiếp thị tương tự insulin vào năm 2015 hoặc 2016 sau khi hoàn thành các nghiên cứu an toàn về tim bổ sung theo yêu cầu của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào tháng 2 năm 2013. Insulin degludec nhận được sự chấp thuận của FDA ngày 25 tháng 9 năm 2015 và tiếp thị bắt đầu vào ngày 26 tháng 1 năm 2016. ^ CHMP (ngày 18 tháng 10 năm 2012), "Summary of opinion 1 (initial authorisation): Tresiba" (PDF), Pending EC decisions (PDF), EMA, retrieved November 6, 2012 Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ: tên “CHMP2012” được định rõ nhiều lần, mỗi lần có nội dung khác Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ: tên “CHMP2012” được định rõ nhiều lần, mỗi lần có nội dung khác ^ Klein, O; Lynge, J; Endahl, L; Damholt, B; Nosek, L; Heise, T (2007). “Albumin-bound basal insulin analogues (insulin detemir and NN344): Comparable time-action profiles but less variability than insulin glargine in type 2 diabetes”. Diabetes, Obesity and Metabolism. 9 (3): 290–9. doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00685.x. PMID 17391154. ^ Haahr, H; Heise, T (2014). “A review of the pharmacological properties of insulin degludec and their clinical relevance”. Clinical Pharmacokinetics. 53 (9): 787–800. doi:10.1007/s40262-014-0165-y. PMC 4156782. PMID 25179915. ^ European Medicines Agency: Tresiba Summary of product characteristics ^ a b Wang, F; Surh, J; Kaur, M (2012). “Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review”. Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity: Targets and Therapy. 5: 191–204. doi:10.2147/DMSO.S21979. PMC 3402007. PMID 22826637. ^ a b Nasrallah, SN; Reynolds, LR (2012). “Insulin Degludec, The New Generation Basal Insulin or Just another Basal Insulin?”. Clinical Medicine Insights. Endocrinology and Diabetes. 5: 31–7. doi:10.4137/CMED.S9494. PMC 3411522. PMID 22879797. ^ Robinson, JD; Neumiller, JJ; Campbell, RK (ngày 2 tháng 11 năm 2012). “Can a New Ultra-Long-Acting Insulin Analogue Improve Patient Care? Investigating the Potential Role of Insulin Degludec”. Drugs. 72 (18): 2319–25. doi:10.2165/11642240-000000000-00000. PMID 23145524. ^ “R&D Pipeline”. Novo Nordisk. Bản gốc lưu trữ ngày 25 tháng 12 năm 2014. Truy cập ngày 27 tháng 1 năm 2012. ^ Hirschler, Ben (ngày 27 tháng 10 năm 2010). “New Novo insulin fails to knock out rival Sanofi”. Reuters. Truy cập ngày 7 tháng 11 năm 2010. ^ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm464321.htm ^ “Novo Nordisk Launches Tresiba® (insulin degludec injection 200 Units/mL) in the United States”. novonordisk-us.com. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 5 năm 2018. Truy cập ngày 15 tháng 6 năm 2019. Novo Nordisk Lưu trữ 2011-09-29 tại Wayback Machine Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ: Cổng thông tin Thuốc - Insulin degludec