Plicamycin

Plicamycin (INN, còn được gọi là mithramycin; tên thương mại Mithracin) là một loại kháng sinh chống ung thư được sản xuất bởi Streptomyces plicatus. Nó là một chất ức chế tổng hợp RNA. Nhà sản xuất đã ngừng sản xuất vào năm 2000. Một số cấu trúc khác nhau hiện được báo cáo ở những nơi khác nhau có cùng lõi chromomycin, nhưng với cấu trúc lập thể khác nhau trong chuỗi glycoside, một nghiên cứu năm 1999 đã nghiên cứu lại hợp chất và đề xuất cấu trúc sửa đổi. Plicamycin đã được sử dụng trong điều trị ung thư tinh hoàn, Bệnh xương của Paget, và, hiếm khi, kiểm soát chứng tăng calci máu. Plicamycin đã được thử nghiệm trong bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính. Plicamycin hiện đang được sử dụng trong nhiều lĩnh vực nghiên cứu, bao gồm apoptosis tế bào ung thư và như một chất ức chế di căn. Một con đường được làm sáng tỏ cho thấy nó tương tác bởi các mô-đun quảng bá giàu chất nhiễm sắc liên kết với nhau, do đó ức chế phiên mã gen. ^ “Mithramycin A”. Fermentek. ^ Wohlert, S. E.; Künzel, E.; Machinek, R.; Méndez, C.; Salas, J. A.; Rohr, J. “The Structure of Mithramycin Reinvestigated”. Journal of Natural Products. 62 (1): 119–121. doi:10.1021/np980355k. PMID 9917296. ^ Kennedy BJ, Torkelson JL (tháng 5 năm 1995). “Long-term follow-up of stage III testicular carcinoma treated with mithramycin (plicamycin)”. Med. Pediatr. Oncol. 24 (5): 327–8. doi:10.1002/mpo.2950240511. PMID 7700186. ^ Brown, John H.; Kennedy, B. J. (1965). “Mithramycin in the Treatment of Disseminated Testicular Neoplasms”. New England Journal of Medicine. 272 (3): 111–8. doi:10.1056/NEJM196501212720301. PMID 14224214. ^ Hall, T; Schaeublin, M; Chambers, TJ (1993). “The Majority of Osteoclasts Require mRNA and Protein Synthesis for Bone Resorption in Vitro”. Biochemical and Biophysical Research Communications. 195 (3): 1245–53. doi:10.1006/bbrc.1993.2178. PMID 8216256. ^ Remsing, Lily L.; Bahadori, Hamid R.; Carbone, Giuseppina M.; McGuffie, Eileen M.; Catapano, Carlo V.; Rohr, Jürgen (2003). “Inhibition of c-src Transcription by Mithramycin: Structure−Activity Relationships of Biosynthetically Produced Mithramycin Analogues Using the c-src Promoter as Target”. Biochemistry. 42 (27): 8313–24. doi:10.1021/bi034091z. PMID 12846580. ^ Dutcher JP, Coletti D, Paietta E, Wiernik PH (tháng 5 năm 1997). “A pilot study of alpha-interferon and plicamycin for accelerated phase of chronic myeloid leukemia”. Leuk. Res. 21 (5): 375–80. doi:10.1016/S0145-2126(96)00108-7. PMID 9225062. ^ Lee, Tae-Jin; Jung, Eun Mi; Lee, Jung Tae; Kim, Shin; Park, Jong-Wook; Choi, Kyeong Sook; Kwon, Taeg Kyu (2006). “Mithramycin a sensitizes cancer cells to TRAIL-mediated apoptosis by down-regulation of XIAP gene promoter through Sp1 sites”. Molecular Cancer Therapeutics. 5 (11): 2737–46. doi:10.1158/1535-7163.MCT-06-0426. PMID 17121920. ^ Lin, Ruo-Kai; Hsu, Chun-Hua; Wang, Yi-Ching (2007). “Mithramycin a inhibits DNA methyltransferase and metastasis potential of lung cancer cells”. Anti-Cancer Drugs. 18 (10): 1157–64. doi:10.1097/CAD.0b013e3282a215e9. PMID 17893516. ^ Majee, Sangita; Chakrabarti, Abhijit (1999). “Membrane interaction of an antitumor antibiotic, mithramycin, with anionic phospholipid vesicles”. Biochemical Pharmacology. 57 (9): 981–7. doi:10.1016/S0006-2952(98)00374-8. PMID 10796068.