Ciglitazone

Ciglitazone (INN) là một thiazolidinedione. Được phát triển bởi Dược phẩm Takeda vào đầu những năm 1980, nó được coi là hợp chất nguyên mẫu cho lớp thiazolidinedione. Ciglitazone không bao giờ được sử dụng như một loại thuốc, nhưng nó gây ra sự quan tâm đến tác dụng của thiazolidinediones. Một số chất tương tự sau đó đã được phát triển, một số trong đó có thể sử dụng như pioglitazone và troglitazone cho thị trường. Ciglitazone làm giảm đáng kể việc sản xuất VEGF bởi các tế bào granulosa ở người trong một nghiên cứu in vitro và có khả năng được sử dụng trong hội chứng quá kích buồng trứng. Ciglitazone là một phối tử PPARγ mạnh và chọn lọc. Nó liên kết với miền liên kết phối tử PPARγ với EC50 là 3.0. Ciglitazone hoạt động in vivo như một chất chống tăng đường huyết trong mô hình ob/ob murine. Ức chế sự biệt hóa và tạo mạch của HUVEC và cũng kích thích quá trình tạo mỡ và làm giảm quá trình tạo xương trong tế bào gốc trung mô của người. ^ Pershadsingh HA, Szollosi J, Benson S, Hyun WC, Feuerstein BG, Kurtz TW (tháng 6 năm 1993). “Effects of ciglitazone on blood pressure and intracellular calcium metabolism”. Hypertension. 21 (6 Pt 2): 1020–3. doi:10.1161/01.hyp.21.6.1020. PMID 8505086. ^ a b Hulin B, McCarthy PA, Gibbs EM (1996). “The glitazone family of antidiabetic agents”. Current Pharmaceutical Design. 2: 85–102. ^ Imoto H, Imamiya E, Momose Y, Sugiyama Y, Kimura H, Sohda T (tháng 10 năm 2002). “Studies on non-thiazolidinedione antidiabetic agents. 1. Discovery of novel oxyiminoacetic acid derivatives”. Chem. Pharm. Bull. 50 (10): 1349–57. doi:10.1248/cpb.50.1349. PMID 12372861. ^ Sohda T, Kawamatsu Y, Fujita T, Meguro K, Ikeda H (tháng 11 năm 2002). “[Discovery and development of a new insulin sensitizing agent, pioglitazone]”. Yakugaku Zasshi (bằng tiếng Nhật). 122 (11): 909–18. doi:10.1248/yakushi.122.909. PMID 12440149. ^ Shah DK, Menon KM, Cabrera LM, Vahratian A, Kavoussi SK, Lebovic DI (tháng 4 năm 2010). “Thiazolidinediones decrease vascular endothelial growth factor (VEGF) production by human luteinized granulosa cells in vitro”. Fertil. Steril. 93 (6): 2042–7. doi:10.1016/j.fertnstert.2009.02.059. PMC 2847675. PMID 19342033. ^ Willson, T.M.; Cobb, J.E.; Cowan, D.J.; và đồng nghiệp (1996). “The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor γ agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones”. J Med Chem. 39: 665–668. doi:10.1021/jm950395a. ^ Xin, X.; và đồng nghiệp (1999). “Peroxisome proliferator-activated receptor gamma ligands are potent inhibitors of angiogenesis in vitro and in vivo;”. J. Biol. Chem. 274: 9116–21. doi:10.1074/jbc.274.13.9116. PMID 10085162.