Metaclazepam

Metaclazepam (được bán dưới tên Talis) là một loại thuốc là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó là một giải lo âu tương đối chọn lọc với các đặc tính ít gây ngủ hoặc giãn cơ hơn so với các thuốc benzodiazepin khác như diazepam hoặc bromazepam. Nó có một chất chuyển hóa hoạt động N-desmethylmetaclazepam, là chất chuyển hóa chính của metaclazepam. Không có sự khác biệt đáng kể trong quá trình trao đổi chất giữa người trẻ và người già. Metaclazepam hiệu quả hơn một chút khi giải lo âu so với bromazepam, hoặc diazepam, với 15 mg metaclazepam tương đương với 4 mg bromazepam. Metaclazepam có thể tương tác với rượu tạo ra các tác dụng an thần - thôi miên phụ gia. Mệt mỏi là một tác dụng phụ phổ biến từ metaclazepam ở liều cao. Một lượng nhỏ metaclazepam cũng như các chất chuyển hóa của nó xâm nhập vào sữa mẹ. Benzodiazepin ^ US Patent 4098786 ^ Borchers, F.; Achtert, G.; Hausleiter, HJ.; Zeugner, H. “Metabolism and pharmacokinetics of metaclazepam (Talis), Part III: Determination of the chemical structure of metabolites in dogs, rabbits and men”. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 9 (4): 325–46. doi:10.1007/bf03189684. PMID 6532806. ^ Althaus, W.; Block, J.; Förster, A.; Kühnhold, M.; Meister, D.; Wischniewski, M. (tháng 9 năm 1986). “Analytical profile of metaclazepam”. Arzneimittelforschung. 36 (9): 1302–6. PMID 3790179. ^ Buschmann, G.; Kühl, UG.; Rohte, O. (1985). “General pharmacology of the anxiolytic compound metaclazepam in comparison to other benzodiazepines”. Arzneimittelforschung. 35 (11): 1643–55. PMID 2868732. ^ Gielsdorf, W.; Molz, KH.; Hausleiter, HJ.; Achtert, G.; Philipp, P. “Pharmacokinetic profile of metaclazepam (Talis), a new 1.4-benzodiazepine. Influence of different dosage regimens on the pharmacokinetic profile of metaclazepam and its main metabolite under steady-state conditions”. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 11 (3): 205–10. doi:10.1007/bf03189848. PMID 3816876. ^ a b Molz, KH.; Gielsdorf, W.; Rasper, J.; Jaeger, H.; Hausleiter, HJ.; Achtert, G.; Philipp, P. (1985). “Comparison of the pharmacokinetic profile of metaclazepam in old and young volunteers”. Eur J Clin Pharmacol. 29 (2): 247–9. doi:10.1007/bf00547431. PMID 4076323. ^ Bilone, F.; Roncari, R. (1988). “A double-blind comparison of the anxiolytic activity of two benzodiazepines, metaclazepam and bromazepam, in anxiety neurosis”. Curr Med Res Opin. 11 (1): 45–7. doi:10.1185/03007998809111130. PMID 2898321. ^ Laakmann, G.; Blaschke, D.; Hippius, H.; Schewe, S. (tháng 5 năm 1989). “Double-blind study of metaclazepam versus diazepam treatment of outpatients with anxiety syndrome”. Pharmacopsychiatry. 22 (3): 120–5. doi:10.1055/s-2007-1014593. PMID 2568645. ^ Marano, P.; Patti, F.; Nicoletti, F. (1988). “Controlled study on the anxiolytic activity of a newly developed benzodiazepine, metaclazepam”. Curr Med Res Opin. 11 (1): 41–4. doi:10.1185/03007998809111129. PMID 2898320. ^ Schmidt, V. (1983). “[Experimental studies on the interaction of alcohol and metaclazepam]”. Beitr Gerichtl Med. 41: 413–7. PMID 6639614. ^ Laakmann, G.; Blaschke, D.; Hippius, H.; Schewe, S. (tháng 5 năm 1988). “Double-blind randomized trial of the benzodiazepine derivative metaclazepam as compared with placebo treatment of outpatients with anxiety syndromes”. Pharmacopsychiatry. 21 (3): 136–43. doi:10.1055/s-2007-1014665. PMID 2900514. ^ Schotter, A.; Müller, R.; Günther, C.; Hausleiter, HJ.; Achtert, G. (tháng 11 năm 1989). “Transfer of metaclazepam and its metabolites into breast milk”. Arzneimittelforschung. 39 (11): 1468–70. PMID 2575907.